依替唑仑
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第177页(970字)
1984年在日本首次上市。
【别名】乙噻二氮,乙替唑仑,Depas,Etinozolam。
【药理】属苯二氮类抗焦虑药,但其作用又与地西泮不完全相同。本品可抑制脑内去甲肾上腺素的周转率和肌挛缩(2型),其作用机制主要是通过对大脑边缘系统尤其是扁桃核,抑制网状结构激活系统而产生镇静和催眠作用。常用的苯二氮
类药物抗肌挛缩而致的惊厥,对γ型肌挛缩强,而对α型肌挛缩弱,本品则对γ型和α型肌挛缩均有较强的抑制作用,因而具有很强的中枢性肌松作用。作用与应用类似地西泮,为一种短效的苯二氮
类药物。口服可迅速自胃肠道吸收,Tmax为3h,T1/2为6h。最后自粪便及尿排泄体外。
【用途及用法】适用于治疗各种原因引起的焦虑、紧张、抑郁、失眠等。
抗焦虑和催眠:0.5~3mg/d,分次口服,或睡前1次服。对神经疾患、抑郁症患者的焦虑、紧张、抑郁,1mg, tid。对身心疾患、颈椎病、腰痛症、肌收缩性头痛所致的症状,0.5mg,tid。对睡眠障碍者,1~3mg,hs。老年人每日最大剂量1.5mg。
【不良反应】发生率较低,长期大量应用可出现依赖性。偶见谵妄、震颤、失眠、不安、兴奋、头昏、妄想、焦躁、视力模糊、ALT及AST升高、呼吸困难、心悸、直立时眩晕、恶心、呕吐、便秘、乏力、出汗、排尿困难等,总发生率为17.5%。罕见过敏反应。
【制剂】依替唑仑,片剂,0.5mg,1mg;颗粒剂,10mg。
【临床评价】其抗焦虑作用比地西泮强3~5倍。神经官能症有效率为61.2%,抑郁症有效率为58%,身心疾病有效率为64.2%,颈椎病、腰痛、肌收缩性头痛有效率为73.3%,睡眠障碍有效率为73%。
【注意事项】急性闭角型青光眼及重症肌无力禁用。心、肝、肾功能不全、脑器质性疾病、婴幼儿及老年人慎用。停药时应逐渐减量。