司立吉林

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第181页（1072字）

1982年在英国首先上市。

【别名】丙炔苯丙胺，赛利吉林盐酸盐，司来吉兰，咪多吡，克金平，思吉宁，优麦克斯，Deprenyl，Eldepryl，Movegan，Jumex，L-Deprenyl，Movergan，LPeprenyl，Elepryl。

【药理】是一种选择性单胺氧化酶－B抑制剂，抑制多巴胺的降解，也抑制突触处多巴胺的再摄取，从而促进脑内多巴胺的功能。与左旋多巴合用，可使后者作用增强，并减少开－关反应。口服给药，迅速被胃肠道吸收，F平均为10%，T_max为0．5h，可迅速渗入各组织，包括脑。静注10mg后，Vd为500L，PPB约75%～85%。主要通过肝代谢。T_1／2为1．6h，CL约为240L／h。代谢物主要通过尿液排泄，15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO－B，所以每日一次剂量已足够。

【用途及用法】早期帕金森病。与左旋多巴，或与左旋多巴／外周多巴脱羧酶抑制剂合用。单独服用适用于治疗早期帕金森病，或与左旋多巴／外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为5mg，早晨服用，本药剂量可增至10mg／d(早晨一次或bid)。若病人在合用左旋多巴制剂时出现类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴的剂量应减低。

【不良反应】单独服用本药的耐受性好。有报道服用本药后病人出现口干、短暂血清转氨酶上升及睡眠障碍(例如失眠)。由于本药能增加左旋多巴的疗效，左旋多巴的副反应也会增加。当加入本药治疗时，左旋多巴的剂量应降低30%。

【制剂】思吉宁，片剂，5mg，10片／盒，20片／盒，30片／盒，60片／盒，100片／盒，德国通益麦克乐药厂。

【临床评价】在早期帕金森病治疗中，双盲临床验证显示，单用本药病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，本药能增加及延长左旋多巴的疗效，所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴合用时，本药能减少后者引起的运动障碍(开－关效应)。

【注意事项】对本药中任一组分过敏者禁用。有胃及十二指肠溃疡、不稳定高血压、心律失常、严重心绞痛或精神病患者慎用。与三环类抗抑郁药或选择性5－HT抑制剂合用，可产生不良反应。