普鲁泊福
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第191页（1501字）
1986年在英国首次上市。
【别名】异丙酚，双异丙酚，普泊酚，力蒙欣，二异丙酚，得普瑞麻，得普利麻，德普利麻，丙泊酚，丙扑佛，静安，瑞可富，普鲁弗尔，Disoprofolum，Disoprofol，Disoprivan，Diprivan，Recafol， Diisopropylphenol。
【药理】普鲁泊福对中枢神经系统的作用机制系通过激活γ－氨基丁酸(GABA)受体－氯离子通道复合物，临床用量时，增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏感，从而抑制中枢神经系统。其麻醉效价为硫喷妥钠的1．8倍。起效快，维持短，iv2．5mg／kg，起效时间为30～60s，维持时间为10min左右，苏醒较硫喷妥钠快，醒后无宿醉感。作全麻诱导时，可引起血压下降，心率增快。其降低血压机制系外周血管阻力下降、心肌抑制、心输出量减少以及抑制压力感受器对低血压的反应，心率轻度增快系对低血压的代偿反应，其对心脏的直接作用使心率减慢。临床研究表明，iv2．5mg／kg，PPB为98%，Tmax为2min。T1／2为2．5min。本品代谢迅速，静注放射性标记的普鲁泊福，2min血药浓度为峰值的94%，10min后降至39%，1h为14%，8h仅剩5%。由于此药消除快、分布广、受第三室缓慢平衡的影响，因此只有连续静脉滴注才能达到预计的稳态血药浓度，通过调节滴注速度达到不同的血药浓度，从而取得不同程度的镇静、睡眠效果。主要在肝脏代谢，88%以羟化或螯合物的形式从尿中排泄。
【用途及用法】用于全身麻醉的诱导和维持，此外还常用于ICU病人的镇静。
麻醉诱导，1．5～2．5mg／kg缓慢静注，30～45s内注完，维持量时4～ 12mg／(kg·h)。麻醉维持，4～12mg／(kg·h)，静脉滴注或根据需要间断静注25～50mg；ICU病人镇静、辅助椎管内麻醉，可以不给冲击量，催眠用量0．5～2mg／(kg·h)，以后根据病人镇静情况调整速度，连续滴注。老年人剂量酌减。儿童麻醉诱导，2．5～3mg／kg缓慢静注；麻醉维持，9～15mg／(kg·h)。
【不良反应】少数病人可产生程度不同的恶心、呕吐、头痛、肌颤、低血压、注射部位疼痛及暂时性呼吸抑制，罕见血栓形成和静脉炎。
【制剂】得普利麻，注射剂，0．2g／20ml，0．5g／50ml，1g／100ml，5支／盒，阿斯利康制药。
【注意事项】妊娠期、产科麻醉、颅内压升高和脑循环障碍的患者、低血压与休克患者、3岁以下儿童禁用。脂肪代谢紊乱者(本注射液为脂肪乳剂)、心脏病患者、呼吸系统疾病患者、肝、肾疾病患者、身体衰弱患者慎用。与镇痛药合用时，本品应适当减量。
静注应选择较粗的静脉，慢速注射，约40mg／10s。遇有年老、体弱、心功能不全患者应减量、慢注，减速为20mg／10s。大于55岁的患者用量宜减少20%。本品使用前需摇匀。安瓿打开后12h内用完，残留药液应丢弃。此药只能用5%葡萄糖注射液稀释，比例不能超过1∶5，稀释后6h内用完。本品不作肌内注射用药。苏醒过程偶有角弓反张出现，可用少量硫喷妥或咪达唑化使之缓解。