石杉碱甲
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第203页（1643字）
本品是1982年由中国科学院上海药物研究所与浙江医学研究院药物研究所从中药千层塔Huperzia serrata(thumb)Trev中分离的生物碱。
【别名】双益平，石杉碱－甲，哈伯因，富伯信，Selagine，Huperzinum A，Huperzine-A，Huperzine A。
【药理】是一种高效的胆碱酯酶抑制药，对乙酰胆碱酯酶具有选择性的可逆抑制作用。能易化神经肌肉接头处的递质传递。作用特点与新斯的明相似，但作用持续时间比后者长。增强记忆的作用强于毒扁豆碱，而毒性较低。石杉碱甲能改善阿尔茨海默病(Alzheimer’disease)患者的记忆、认知和行为能力，与安慰剂组相比有显着性差异。
胃肠道吸收迅速而完全。F为96．6%，Tmax为10～30min。易通过血脑屏障。给药后药－时曲线经分析符合二室开放模型，Vd平均为0．108L／kg。肾脏及肝内含量最高。T1／2α为5．9min，T1／2β为119．5min。药物主要随尿排泄，7d内总排泄量为注射量的86．1%，其中部分为代谢物。
【用途及用法】用于治疗良性记忆障碍及老年痴呆，也用于重症肌无力。
老年性记忆减退及老年性痴呆者：po，0．15～025mg，tid，当剂量超过每次0．25mg时，记忆功能反而减退；重症肌无力：0．2～0．4mg，qd或bid，改善肌力作用的持续时间较新斯的明长。
【不良反应】偶见头晕、视物模糊、失眠、恶心、腹痛、呕吐、腹泻、厌食。有用药后导致血尿素氮或血清肌酐升高的报道。少数患者用药后出现耳鸣，个别患者有瞳孔缩小、出汗、心率改变、流涎、嗜睡等。
【制剂】哈伯因，片剂，0．05mg，24片／盒，河南竹林众生制药。双益平，片剂，0．05mg，40片／盒，上医红旗制药。
【临床评价】哈伯因组131例，其中良性记忆障碍67例，脑器质性痴呆64例。阳性对照药脑复康胶囊组81例，其中良性记忆障碍34例，脑器质性痴呆47例。本验证采用国际、国内通用的标准化评定，结果哈伯因改善良性记忆障碍的总有效率为86．6%，其中显效率为83．6%，有效率为3．0%，脑复康组总有效率为52．9%，其中显效率为41．1%，有效率为11．8%；哈伯因对脑器质性痴呆组改善记忆的总有效率为61．0%，其中显效率为43．8%，有效率为17．2%，脑复康组总有效率为46．8%，其中显效率为42．6%，有效率为4．2%；哈伯因改善认知功能的总有效率为53．2%，其中显效率为43．8%，有效率为9．4%，脑复康组总有效率为51．0%，其中显效率为34．0%，有效率为17．0%；哈伯因改善情绪及行为障碍的有效率为65．2%，脑复康组有效率为36．1%。
131例服用哈伯因的病人，81例服用脑复康的病人均在治疗的第1周、第3周、最后1周进行药物的毒副作用评定。哈伯因的不良反应主要表现为头晕、恶心(0．8%～2．3%)、胃肠道症状(2．3%～3．1%)等。总发生率为3．1%～10．1%。与脑复康比较无显着性差异。实验室检查结果：哈伯因组131例，在治疗结束复查Hb、WBC、肝、肾功能、心电图和脑电图，与治疗前比较无明显改变。
【注意事项】对本品过敏者、严重心动过缓、低血压及心绞痛患者、哮喘患者、肠梗阻患者禁用。孕妇慎用。治疗开始时应注意有无不良反应发生，以确保安全。