依福地平
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第224页（1298字）
1994年日本首次上市。
【别名】Landel
【药理】是同时具有T－钙通道和L－钙通道阻滞作用的二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压的治疗和心绞痛的治疗。在体外对心肌和血管组织研究中，依福地平具有较强的负性时间作用和血管舒张作用，仅具有很弱的负性肌力作用，动物实验和人体试验均表明，本品降压几乎不伴有反射性心动过速。依福地平可增加肾小球滤过率，但不增加肾小球滤过压，通过舒张入球和出球小动脉，依福地平可显着减少尿蛋白，因此依福地平对心、肾具有保护作用。
本品20mg口服，Tmax为1．2～2．3h，Cmax为10．8～12．9ng／ml，T1／2为1．7～2．1h，PPB为98．4%，24h尿中排泄率约为1．6%。
【用途与用法】用于原发性高血压、心绞痛等，尤适用于高血压合并肾功不良者。
po，10～40mg／d。
【不良反应】不良反应轻微，主要有面红、胸痛、头痛、腹痛、便秘、排尿次数增加、齿龈增生等。
【制剂】盐酸依福地平(Landel)，片剂，10mg，20mg，40mg，日本Shionogi & Co．公司产。
【临床评价】传统的钙阻滞剂主要作用于入球小动脉，而依福地平具备扩张入球和出球小动脉的能力，这一特点就可能对肾损伤产生明显的保护作用。Hayashi博士的研究小组选取68例并发肾损害或慢性肾实质疾病的高血压病人，比较了依福地平和血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)对血压和蛋白尿的作用。在为期48周的研究中，23例病人随机接受依福地平治疗，20例病人服用ACEI。依福地平组收缩压从21．47kPa(161mmHg)下降到18．93kPa(142mmHg)，ACEI组从21．73kPa(163mmHg)下降到18．8kPa(141mmHg)。在48周时，两组病人均能够维持基线水平的肌酐清除率。两组中尿蛋白倾向于降低，尿蛋白(大于1g／d)出现了明显的下降(依福地平组从2．7g／d降至2．1g／d)。与ACEI不同的是，依福地平能够减少未表现出全身血压下降的蛋白尿病人的蛋白尿。依福地平治疗的有效性和安全性可能会支持这种药物在治疗并发肾损害的高血压病人中的应用。
日本学者研究还表明合并Ⅱ型糖尿病的高血压患者体内细胞黏附分子或激活的血小板及单核细胞引起的心血管并发症可被依福地平抑制，对于合并糖尿病的高血压患者，可抑制细胞黏附分子或激活的血小板及单核细胞引起的心血管并发症。
【注意事项】孕妇及哺乳期妇女慎用。极度低血压、严重肝功不全者慎用。