西尼地平
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第225页（1708字）
1995年9月在日本首次上市。
【别名】西尔尼地平，Atelec，Cinalong，Siscard。
【药理】是第三代二氢吡啶类钙通道阻滞药，对L－型和N－型Ca2+通道均有较强的阻滞作用。动物实验表明，对大鼠自发性高血压、急性寒冷刺激引起的升压反应、易卒中自发性高血压，均可有效降低血压，并可阻止心、脑、肾等脏器并发症的发生；对犬肾性高血压也有显着降压效果，停药无反跳现象。人体研究表明，对原发性高血压降压效果确切，对心肌收缩力影响很弱，可抑制心脏交感神经活性亢进，不增加血浆肾素活性，可抑制去甲肾上腺素和多巴胺生成。与其他二氢吡啶类钙通道阻滞药比较，本品具有以下特点：
除了和大多数钙通道阻滞药一样作用于L－型钙通道外，本品还能作用于交感神经末梢的N－型钙通道，抑制交感神经的激活，从而产生独有的临床作用特点，如不增加原发性高血压病人的心率，并且还能明显减少病人的心胸比率(心脏横径与胸廓横径之比)，临床有望用于预防交感神经反射性激活诱发的高危心脏病发作。
具有较好的降压综合疗效和抗动脉粥样硬化效应。本品降压活性虽与硝苯地平、尼卡地平相似，但起效慢，作用维持时间长，每日仅需服药一次，不增加心率，对心肌抑制较弱，并且还有较强的扩张冠脉的作用。这些综合降压效果均优于硝苯地平等传统二氢吡啶类钙通道阻滞药。临床研究还表明，本品在降压的同时，还具有抗动脉粥样硬化作用，表现为能降低脂质过氧化酶浓度和致动脉粥样硬化指数(低密度脂蛋白／高密度脂蛋白胆固醇)，并显着增加超氧化物歧化酶活性，清除氧自由基。
健康成年男子单次口服本品5～20mg，Tmax为1．8～2．2h，T1／2为2．1～2．5h，高血压患者、肾功能正常与不正常者未见明显差别。体外试验PPB为97%，体内试验为77%～86%。给药后72h内，随尿和粪便排泄量分别为给药量的18%～29%和80%，给药后48h内，经胆汁和尿排泄量分别占44%和11%。
【用途及用法】主要用于原发性高血压。
po，5～10mg，qd，早饭后服用，剂量可根据年龄及病情增减，可增至20mg／d。重度高血压10～20mg，qd，早饭后服用。
【不良反应】不良反应发生率低，主要有头痛、头晕、脸红、心悸、胃部不适、恶心、皮疹、瘙痒、转氨酶(GOT、GPT)升高等。安慰剂对照试验表明，12例高血压患者治疗15d，29例患者治疗8周，均给药5～20mg／d，疗效＞90%，仅3例发生轻微潮红、恶心的不良反应。
【制剂】西尼地平，片剂，5mg，10mg，20片／盒，日本富士生化制药。西尼地平(Atelec)，片剂，5mg，10mg，20片／盒，日本味之素株式会社。
【临床评价】一项多中心、双盲、平行试验，观察了西尼地平5～20mg，qd，尼卡地平40～80mg，bid对轻、中度原发性高血压患者的治疗作用，用药12周，二药疗效分别为83．6%和87．4%。未观察到本品类似尼卡地平诱发的心率加快，二药其他不良反应无明显差异。
20例高血压患者治疗48周，血压、脂质过氧化物和致动脉粥样硬化指数(LDL／HDL胆固醇)明显降低，超氧化歧化酶活性提高，提示本品具有清除超氧化自由基和抗氧化作用，也具有抗动脉粥样硬化作用。
【注意事项】孕妇、哺乳期禁用。因本品有升高转氨酶的不良反应，重症肝功能障碍者慎用。定期检测肝、肾功能，服药期间应经常观测心电图改变。