咪达普利
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第247页（1576字）
1993年6月日本首次上市。
【别名】依咪普利，易米达里，依达普利，达爽，咪唑普利，Tanatril，Tanapril。
【药理】本品为含羧基的长效血管ACEI前体药。口服后，在体内转换成活性代谢物咪达普利拉，后者可抑制ACE的活性，阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，使外周血管舒张，降低血管阻力，产生降压作用。
除具有确切的降压作用外，还具有明确的器官保护作用。动物试验提示它可以减少脑卒中的发生，抑制动脉粥样硬化形成。人体研究也显示其具有改善心衰病人的心功能，增加肾脏血流量，减轻心脏肥大的作用。
健康成年男子口服10mg，咪达普利拉Tmax约6～8h，Cmax为15ng／ml，消除T1／2为8h，24h尿中总排泄率为服用剂量的25．5%。健康成人每次口服10mg，连续服用7d，血浆中咪达普利拉的浓度在3～5d后达Css，未见有体内蓄积；但肾功能障碍患者的血浆浓度与健康成年人比较，可见T1／2延长和Cmax增大。
【用途与用法】用于原发性高血压、肾实质性病变所致继发性高血压。
po，成人每次5～10mg，qd，肾实质性病变所致继发性高血压患者起始剂量为2．5mg。
【不良反应】本品不良反应大多轻微，主要有咳嗽(4．5%，也有研究为0．9%)、咽部不适(0．5%)、头晕(0．2%)、体位性低血压(0．2%)、皮疹(0．1%)等。偶有伴呼吸困难的面、舌、咽喉部血管神经性水肿、严重血小板减少、肾功能不全恶化、或肝氨基转移酶升高。
咪达普利对肾素－血管紧张素系统有高度的选择性，它抑制血管紧张素Ⅱ生成的能力强于抑制缓激肽水解的能力，可以使缓激肽适当积蓄，减少咳嗽发生。有文献报道ACEI所致的咳嗽发生率为5%～20%，但咪达普利的咳嗽发生率约为0．9%～5．1%。
【制剂】达爽，片剂，5mg／片，每盒10片，天津田边制药。
【临床评价】国内一项研究采用2∶1开放型序贯法，以依那普利为对照，把206例病人随机分为咪达普利组(136例)与依那普利组(70例)，进行了4～6周的诊室血压和24h动态血压观察。结果发现5～10mg咪达普利可以有效降低高血压病人的血压，降压作用可持续24h。降压的总有效率为94．8%。药物的谷／峰比值大于50%。咳嗽的发生率为5．1%，明显低于对照组。
【注意事项】妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品。严重肾功能障碍患者、两侧肾动脉狭窄患者、脑血管障碍患者及高龄患者慎用本品。重症高血压患者、进行血液透析的患者、服用利尿药的患者(尤其是服药初期)、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。手术前24h内最好不用本药。哺乳期妇女慎用本品，必须用药时，应中止哺乳。
本品与保钾利尿剂(螺内酮、氨苯蝶啶等)或补钾制剂(氯化钾等)合用可使血清钾浓度升高。与锂制剂(碳酸锂)合用可能引起锂中毒。使用利尿剂(三氯甲噻嗪、双氢氯噻嗪等)治疗的患者，初次服用本品会使降压效果增强。与非甾体抗炎药物(吲哚美辛)合用则使本品降压作用减弱，其他有降压作用的药物(降压药、硝酸类制剂等)也可增强本品的降压作用。