替索洛尔

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第273页（1290字）

1992年日本首次上市。

【别名】Selecal。

【药理】为非选择性β受体阻滞剂，对β₁、β₂受体无选择性、无内源性拟交感活性和膜稳定作用，且心肌抑制作用弱。

口服1h后全身分布，在消化道、肝、肾、垂体和肠系膜淋巴结浓度较高，而在脑等中枢神经系统分布极低。主要代谢途径是异喹啉酮N位脱甲基和羟化。从尿和粪排泄迅速，给药后48h大致排泄完毕。健康成人一次口服10mg或20mg后，T_max为3h或4．3h。C_max和AUC随用量的增加而增大。PPB为46．9%。人服后尿中有N－脱甲基代谢物和羟化代谢物，尿中原形占50%左右，肾功能障碍患者C_max、T_1／2和AUC都高，药物消除缓慢。

【用途及用法】主要用于轻、中度原发性高血压和心绞痛。

po，用于高血压治疗时10～20mg，qd，一日最大剂量30mg，用于心绞痛20mg，qd，一日最大剂量30mg。

【不良反应】临床1054例，发生不良反应118例(11．2%)，其中心动过缓占2．5%，出疹、皮疹1．7%，眩晕、蹒跚感1．3%，头痛头重感1%，日光性皮炎、光线过敏1%，疲乏0．9%。65岁以上用药，副作用发生率高，主要副作用是心动过缓、心搏呼吸比率增大等。

【制剂】盐酸替索洛尔，片剂，10mg，20mg，日本富山化学工业。

【临床评价】244例轻度至中度原发性高血压患者，口服本品，剂量从10mg逐渐加大至20mg、30mg，qd，与普萘洛尔口服组124例对照(剂量从一日60mg逐渐加大至90mg／d、120mg／d，tid)。结果，降压有效率本品为69．1%，对照组为63．2%，无显着差异。

心绞痛患者口服本品20mg，qd，对照组服美托洛尔120mg／d，tid。以心绞痛发作次数和踏旋器运动负荷为指标。结果，心绞痛症状改善率(中等程度以上)和总改善率(中等程度以上)，本品组(55例)分别为64．3%和71．4%，对照组分别为65．9%和61．4%，有效率本品为63．6%，对照组为59．1%，无显着差异。运动负荷试验总改善率，本品和对照组分别为68．8%和57．2%，有效率分别为75%和56．7%，两组无显着差异。

【注意事项】对本品及其他β受体阻滞剂过敏者、支气管哮喘患者、严重窦性心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞等患者禁用，充血性心力衰竭、低血糖、严重肝、肾功能不全、甲亢、老年患者慎用。

本品与降糖药合用可增加降糖作用。