贝凡洛尔

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第280页（1024字）

1995年于日本首次上市。

【别名】二甲氧苯心安，藜芦心安，Ranestol，Vantol。

【药理】贝凡洛尔是比较新的脂溶型选择性β₁受体阻断剂，无内在拟交感活性。其阻断β受体作用为普萘洛尔的1／3～1／2，对β₁受体的选择性与美托洛尔相近，但不及阿替洛尔。由于其能阻断α受体和钙离子通道，因此具有轻微的扩血管作用。

贝凡洛尔的F为60%，T_max为2h，T_1／2为1．5h，PPB为98%，可分布到身体各部。其代谢产物4－羟基贝凡洛尔有抗高血压活性。

【用途及用法】用于高血压、心绞痛。

po，100mg，qd，根据疗效可增加至200mg／d。

【不良反应】可有较轻的眩晕、乏力、恶心等不良反应。

【制剂】贝凡洛尔，片剂，50mg，100mg，200mg。

【临床评价】136例原发性高血压患者经1周药物洗脱期，2周安慰剂后，随机服用贝凡洛尔100mg／d(治疗组，n=68)或美托洛尔50mg／d(对照组，n=68)。4周末坐位舒张压(SeDBP)≥12．00kPa者剂量分别加至贝凡洛尔200mg／d或美托洛尔75mg／d，继续服用4周。结果二药降低血压和心率的幅度相似，均对总胆固醇、高密度脂蛋白、胆固醇无显着影响(P=0．30)。但美托洛尔组三酰甘油比用药前明显升高。用药8周后与用药前差值的组间比较差异有一定差别(P=0．05)。贝凡洛尔组对三酰甘油水平无明显影响。表明贝凡洛尔与美托洛尔降压幅度相同时，贝凡洛尔对三酰甘油影响较小。

【注意事项】窦性心动过缓、Ⅱ度以上传导阻滞、心源性休克、哮喘及过敏性鼻炎病人及严重心力衰竭者禁用，肝、肾损伤者及孕妇慎用。

本品有增加洋地黄毒性的作用，也不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。