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氨磺洛尔

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第281页(1185字)

1995年韩国首次上市。

【别名】阿莫洛尔,阿莫索罗,Lowgan。

【药理】本品能阻断α及β受体,可降低血压,其降压效价强度为普萘洛尔的1/16~1/12。用药后血压下降迅速、持久。

单次口服25mg,Cmax为0.49μg/ml,Tmax为3h,T1/2为5.2h,Vd为0.75L/kg,PPB为96%~98%,在体内被肝代谢,24h尿中排泄率26.4%。

【用途及用法】可用于原发性高血压及嗜铬细胞瘤性高血压。

po,10~30mg,bid,应自小剂量开始,渐增至20~60mg/日。

【不良反应】不良反应发生率约14%。主要有体位性头晕、头痛及胃肠道症状。开始应用过量易发生低血压及心动过缓。其他有皮疹、潮红、雾视、泪液分泌减少等。

【制剂】Lowgan(盐酸氨磺洛尔),片剂,10mg、20mg,日本山之内制药。

【临床评价】19例高血压患者给予氨磺洛尔20~80mg/d(平均48.4mg/d)16周,平均血压显着降低,从(120±1)mmHg〔(16.00±0.13)kPa〕降至(105±1)mmHg〔(14.00±0.13)kPa〕,P<0.001,同时伴有心率减慢。心脏指数〔(3.91±0.09)L/(min·m2)降至(3.68±0.09)L/(min·m2),P<0.001〕和外周阻力〔(2441±79)降至(2271±78),P<0.001〕均有下降,血浆肾素活性降低〔(0.95±0.14)ng/(ml·h)降至(0.55±0.09)ng/(ml·h),P<0.05〕,肾上腺素水平下降〔(8.6±0.5)ng/dl降至(4.6±0.4)ng/dl,P<0.001〕,认为药物降压作用主要是由于α1受体阻滞作用所致,同时与β受体阻滞作用和肾素-血管紧张素系统有关。

【注意事项】心源性哮喘、严重心动过缓、房室传导阻滞(Ⅱ,Ⅲ度)、充血性心力衰竭、心源性休克、肺动脉高压并右心功能不全、孕妇、哺乳期妇女禁用。

特发性低血糖、糖尿病、支气管哮喘、严重肝功不良、老年患者慎用。

药物相互作用:与其他同类药、钙拮抗剂合用可增强作用,与降糖药合用可使血糖下降作用增强。

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