Ezetimibe

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第306页（1064字）

2002年10月美国FDA批准上市。

【别名】Ezetrol。

【药理】本品为一种新型的抑制胆固醇吸收的调血脂药物。局部作用于小肠上皮细胞，选择性的抑制肠道胆固醇及相关谷甾醇的吸收，使达到肝脏的胆固醇减少，降低肝脏中胆固醇贮量并增加血浆胆固醇清除。对内源性胆固醇无抑制作用，与他汀类合用有协同作用。不影响维生素A、D、E吸收。

口服迅速吸收后，大部分结合为有活性的葡萄糖醛酸苷结合物(ezetimibe-glucuronide)，游离型和结合型分别为10%～20%和80%～90%。空腹服用10mg后，游离型药物T_max为4～12h，C_max为3．4～5．5ng／ml；结合型T_max为1～2h，C_max为45～71ng／ml。食物不影响本品吸收，但高脂食物可使吸收增加。游离型与其结合物PPB为90%以上。经肝代谢，从胆汁和肾排泄，T_1／2为22h，有肠肝循环。

【用途与用法】辅助治疗原发性(杂合型家族性或非家族性)高胆固醇血症(与他汀类合用)，纯合型家族性高胆固醇血症及纯合型胆固醇血症。

po，10mg／d。若与他汀类合用，应同时服。

【不良反应】少于10%患者有头痛、腹痛和腹泻，与他汀类合用可出现便秘、腹胀和肌痛。

【制剂】Ezetrol，片剂，10mg，28片／盒，默克／先灵葆雅制药。

【临床评价】治疗原发性高胆固醇血症时，可降低TC，LDL-C、ApoB，TG，并使HDL-C升高，用药2周出现最大效应。827例原发性高胆固醇血症进行随机、安慰剂对照试验，本品10mg，qd，可降低LDL-C17．7%，而安慰剂组却升高0．8%(P＜0．01)；CT降低12．4%，安慰剂组降低0．6%(P＜0．01)，HDL-C升高1．0%，安慰剂组降低1．3%(P＜0．01)。治疗期间不良反应发生率与安慰剂组相似。

【注意事项】10岁以下儿童及中、重度肝功障碍者不宜使用，本品可能与消胆胺、贝特类降脂药及环孢素有相互作用。哺乳期妇女禁用。