特拉唑嗪

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第310页（1526字）

1985年德国首次上市。

【别名】降压宁，高特灵，四喃唑嗪，施艾特，阿美利特，马沙尼，毕奥林，曼欣琳，欧得曼，乌沙尼，悦克，均益，正舒，Hytrin，Vasocard，Heitrin，Hytrinex。

【药理】本品化学结构与哌唑嗪相似，对血管平滑肌突触后膜α₁受体有选择性阻滞作用，对α₂受体作用甚微。本品对α₁受体阻滞作用比哌唑嗪稍弱，但清除T_1／2较长，一日一次即可。与哌唑嗪相同，特拉唑嗪舒张小动脉及静脉血管，使外周血管阻力减弱而使血压下降，降压时心率加快不明显，心输出量略升或不变，对肾血流量及滤过率也无明显影响。口服后1～1．7h降压效果最明显，维持18h，与哌唑嗪一样，长期服用可降低血浆TC、TG、LDL-C，升高HDL-C，由于阻断α₁受体，可使前列腺增生病人排尿困难症状减轻。

口服F为90%，T_max为1～2h，T_1／2为12h，CL为80ml／min，Vd为0．7～1L／kg，PPB为92%，5%～15%从尿中原型排泄。

【用途及用法】用于高血压，也可用于前列腺肥大。

高血压：po，以1mg开始，睡前服，以后根据血压可逐渐增加剂量，一般为8～10mg／d，最大剂量20mg。

前列腺肥大：po，以1mg开始，可逐渐增加至5～10mg／d。

【不良反应】本品首剂反应较为少见，主要有乏力、鼻粘膜充血、头晕等。在美国多个对照试验总结资料，859例高血压患者单独应用特拉唑嗪1～40mg／d或与其他降压药合用，506例为安慰剂，二组差异显着的不良反应有：乏力11．3%比4．3%，心悸4．3%比1．2%，恶心4．4%比1．4%，外周血管性水肿5．5%比2．4%，头晕19．3%比7．5%，嗜睡5．4%比2．6%，鼻粘膜充血5．9%比3．4%，视力模糊1．6%比0．0%。在治疗前列腺增生病例中，636例应用特拉唑嗪1～20mg／d，与360例安慰剂组比较，差异显着的不良反应有：乏力7．4%比3．3%，体位性低血压3．9%比0．8%，头晕9．1%比4．2%，嗜睡3．6%比1．9%，鼻粘膜充血1．9%比0．0%，阳痿1．6%比0．6%。

【制剂】高特灵，胶囊，含盐酸特拉唑嗪1mg，2mg，5mg，10mg，14粒／盒，美国Abbott(雅培)制药。施艾特，片剂，2mg，14片／盒，天津华新制药。阿美利特，胶囊，2mg，10粒／盒，哈尔滨制药。

【临床评价】对256例轻、中度原发性高血压患者研究表明，大多数患者每天用药5mg即可达到满意降压效果。长期单独使用特拉唑嗪245例患者，卧位血压平均下降1．6～1．87kPa(12～14mmHg)，血压得到控制者占43%，1年后有59%、2年和3年后分别有52%和45%患者单独应用特拉唑嗪即可稳定控制血压。

对前列腺良性增生患者，口服特拉唑嗪5mg，qd，4周后平均最大尿流增加42%，阻塞症状减少36%。

【注意事项】对本品过敏者禁用。严重肝、肾功能不良者慎用。应从小剂量开始，以免引起“首剂效应”。