多沙唑嗪

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第311页（1163字）

1986年新西兰首次上市。

【别名】络欣平，降压宁，Cardura， Dox。

【药理】多沙唑嗪对α₁受体亲和力比α₂受体强400倍，其对血管平滑肌突触后膜α₁受体的阻断作用强度仅为哌唑嗪的1／2，但作用时间较长。通过其扩张血管、降低外周血管阻力而使高血压患者的站位及卧位血压下降，对心率及心输出量无明显影响。能增加肾血流量和改善血中的脂质代谢。也可改善良性前列腺增生患者的排尿症状。

临床应用其甲磺酸盐，口服易吸收，F约65%，T_max为2～3h，食物能使其血浆浓度下降约18%，AUC减少12%。主要在肝代谢，T_1／2约22h，粪便中原形药物仅4．8%，大部分为代谢产物。

【用途及用法】用于轻中度高血压患者。po，1～16mg，qd，先以1mg，qd开始，药后2～6h及24h测量血压，根据需要以2mg一次增加剂量至合适剂量。

良性前列腺增生，po，1～8mg，qd，先以1mg，AM或PM qd开始，根据病人症状逐渐增加剂量。

【不良反应】主要有头晕、头痛、乏力、嗜睡等，但不重。国外资料表明约4000多名高血压患者服用多沙唑嗪因不良反应而终止用药者7%，高血压患者应用多沙唑嗪339例，安慰剂336例，头晕为19%比9%，体位性低血压为0．3%比0%，头痛为14%比16%，嗜睡为5%比1%，乏力为12%比6%。在655例前列腺增生患者应用多沙唑嗪，与安慰剂组比有明显差异的不良反应有：乏力(8．0%)，低血压(1．7%)，水肿(2．7%)，头晕(15．6%)。

【制剂】络欣平(Cardura)，片剂，含甲磺酸多沙唑嗪1mg，2mg，4mg，30片／盒，辉瑞制药。

【临床评价】300例高血压病人以多沙唑嗪1～16mg，qd，24h与安慰剂组比，立位血压下降10／8mmHg，卧位血压下降9／5mmHg。血脂正常的高血压患者降压同时血浆TC下降2%～3%，LDL-C下降4%，HDL-C升高4%。约900例前列腺良性肥大患者服用本品4～8mg，明显改善尿流，最大尿流率2．3～3．3ml／s，对照组为0．1ml／s。

【注意事项】对喹唑啉类药物过敏患者禁用。为避免血压过低，应以1mg剂量开始。肝功不良者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。