福莫特罗
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第319页（1900字）
1987年首次在日本上市。
【别名】福莫特若，福莫特诺，奥克斯都保，安通克，安咳通，Oxis Turbuhaler，Fumarate，Foradcl，Atock。
【药理】为长效选择性β2受体激动剂，具有强而持久的支气管扩张作用，且呈剂量依赖关系。它能使第一秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和呼气峰流速(PER)增加，并在吸入数分钟后扩张支气管、减少气道阻力，此作用比同等剂量的沙丁胺醇和特布他林明显强。本药还有抗过敏及抑制毛细血管通透性增加的作用，能抑制肺肥大细胞释放组胺，其作用与组胺H1受体拮抗药、肥大细胞膜稳定药酮替芬类似，对血小板活化因子(PAF)诱发的嗜酸粒细胞聚集也有抑制作用。
临床应用其富马酸盐，吸入给药后2min起效，2h血药浓度达峰值。口服吸收迅速，Tmax为0．5～1h，口服80μg，4h后作用最强，作用持续12h。吸入给药的T1／2为1．7～2．8h，口服给药的T1／2为8．5h。部分以葡萄糖醛酸结合物从尿中排泄。动物实验表明，体内以肾浓度最高，其次为肝、血浆、气管、肺、肾上腺、心、脑。口服或静注后尿及粪中的排泄量分别为给药量的24%～45%和50%～68%，部分经胆汁排泄，提示有肝肠循环。
【用途及用法】用于治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、喘息性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难。尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者。
po，80μg，bid。气雾吸入，12～24μg，bid或tid，每日不超过72g。儿童口服给药，4μg／(kg·d)，一日2～3次。
【不良反应】本品耐受良好。最常见的不良反应为震颤和心悸。哮喘成人po，20～40μg，qd～qid，震颤和心悸的发生率分别为10．2%和11．5%。在236例患者中，吸入本品12μg，bid，震颤和心悸的发生率分别为6．4%和0．4%。另据报道，在1780例患者中发现不良反应260例：其中震颤167例，发生率为9．4%；心悸121例，发生率为6．8%。此2种不良反应占发生总数的半数以上。偶见恶心、呕吐及兴奋等，未见严重不良反应。此外，各项血、生化等检查值亦无明显变化。
【制剂】安通克，片剂，40μg，20片／盒；干糖浆，0．5g，(含富马酸福莫特罗20μg)，10包／盒，沈阳山之内制药；干粉吸入剂，12μg，阿司利康制药。
【临床评价】哮喘的成人或儿童口服或吸入本品都能使临床症状和肺功能改善。1312例双盲对照试验的结果表明，对各种呼吸道阻塞性障碍均有极佳的临床效果。支气管哮喘、急、慢性支气管炎、喘息性支气管炎和肺气肿患者服用本品后，症状均有不同程度的改善，其有效率分别为：73%(381／522)、82．9%(29／35)、76．3%(74／97)、85%(17／20)和69%(20／29)，总有效率为72．3%(949／1312)。几个平行或交叉研究表明，哮喘患者吸入本品12～24μg，bid，与吸入沙丁胺醇400μg，bid，或200μg，bid～qid，临床症状或肺功能的改善，两者相当。150例哮喘患者，吸入本品12μg，bid，或特布他林250～500μg，qid，2～12周，结果表明，两者疗效相当。本品也能使气道阻塞患者的症状得到改善，242例 COPD患者，吸入本品12μg，bid，共12月，结果90%患者的症状得到改善。
【注意事项】对本药过敏者禁用。心血管功能紊乱、糖尿病、使用洋地黄、低钾血症、嗜铬细胞瘤、肾功能不全、甲状腺功能亢进症、高血压患者及孕妇慎用。高龄患者服用时应适当减量。
本药可增强潘库溴铵、维库溴铵产生的神经肌肉阻滞作用；与肾上腺素及异丙肾上腺素等合用时，容易引起心律不齐，甚至导致心脏停搏，应避免合用；与单胺氧化酶抑制药合用，可出现毒副反应；和皮质类固醇类药、利尿药、茶碱类、洋地黄类药物合用时可引起血钾浓度降低。连续过量使用可引起心律失常甚至心搏停止。