茶碱缓释剂
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第323页（1540字）
1987年在日本等国家上市。
【别名】葆乐辉，优喘平，希而文，舒弗美，时尔平，二氧二甲基嘌呤，大亚茶定，喘泰宁，长效茶碱，埃斯马隆，埃斯玛隆，Theophyllin，Protheo，Asmalon，Theolair，Theorent。
【药理】为茶碱的长效制剂，作用同氨茶碱，其作用机制比较复杂，除通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内环磷酸腺苷(cAMP)含量增高外，近来实验认为，茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。同时，茶碱是嘌呤受体阻滞药，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。此外，茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显着，因此对改善呼吸功能有益。
口服易吸收，缓释剂Tmax为4～7h，PPB约60%。T1／2新生儿及小婴儿(6月内)大于24h，6月以上为(3．7±1．1)h，成人(不吸烟且无哮喘者)为(8．7±2．2)h，吸烟者(一日吸1～2包)为4～5h。在肝内被细胞色素P450酶系统代谢，随尿排出，其中约10%为原形药物。作用平稳，可达12h。
【用途及用法】主要用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺气肿、慢性喘息性支气管炎。
茶碱控释胶囊100mg，bid；茶碱缓释片，400mg，bid；茶碱缓释胶囊200～500mg，bid；茶碱缓释微粒胶囊200～400mg，qd。
【不良反应】局部刺激性大，口服可有胃灼热、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹胀，长期服用可致神经过敏、头痛、失眠及心悸。肌注可引起局部疼痛、红肿。治疗量时可致失眠或不安。茶碱的毒性常出现在血药浓度＞20μg／ml时，特别是在治疗的开始阶段，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等；当血药浓度超过20μg／ml时，可出现心律失常；超过40μg／ml时，可出现发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至可发生呼吸、心跳停止而致死。
【制剂】舒弗美，缓释片，0．1g，24片／盒，广州迈特兴华药业。葆乐辉，缓释片，0．1g，10片／盒，上海先灵葆雅制药。
【注意事项】对茶碱及茶碱衍生物过敏者禁用。高血压、心律失常、急性心肌损伤、充血性心力衰竭、肝功能不全、冠状动脉硬化、甲状腺功能亢进、有癫痫史、消化性溃疡、肥胖、肺源性心脏病患者及孕妇、哺乳期妇女、老年人、新生儿慎用。用药期间应注意监测本药的血药浓度，不得超过20μg／ml，以免产生严重毒性反应。
地尔硫
、维拉帕米、西咪替丁、雷尼替丁、美西律、别嘌醇、咖啡因及其他黄嘌呤类药可增加茶碱的血药浓度和毒性。某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素，喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星，克林霉素，林可霉素等可降低茶碱CL，增高其血药浓度，尤以依诺沙星为显着。当茶碱与上述药物配伍时，应适当减量。氟康唑、他克林、噻苯达唑、噻氯匹定、维洛沙嗪、双硫仑、羟乙桂胺等可使茶碱血药浓度升高，出现过量的危险。茶碱与沙丁胺醇合用有协同作用，同时也增强副作用。己酮可可碱可使茶碱血药浓度升高，出现过量的危险。
吸烟会影响茶碱的作用。使用茶碱时，应避免饮用含大量咖啡因的饮料，避免大量食用巧克力，这些食物均会增加茶碱的副作用。