法莫替丁

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第335页（1970字）

1985年日本首次上市。

【别名】保胃健，噻唑咪胺，法莫丁，非溃，愈疡宁，贝兰德，高舒达，卡玛特，胃舒达，保维坚，溃痛克，立复丁，信法丁，保维健，捷可达，Gaster，Quamatel，Famotidine，Sine，Pepcidine，Gastropen，Pepdine。

【药理】本品为第三代H₂受体拮抗剂，具有强大而持久的抑制胃酸分泌的作用，其作用比西咪替丁大30～100倍，比雷尼替丁大6～10倍。健康人及消化性溃疡患者口服或静注本品20mg对基础胃酸分泌及各种刺激引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用；静注20mg能抑制基础胃酸分泌和因五肽胃泌素等刺激所致分泌；口服20mg对夜间7小时内胃酸及胃蛋白酶分泌量的抑制分别为91．8%和71．8%。动物实验和临床上消化道出血的双盲对比试验均证明本品有止血效果。本品还具有保护实验性胃粘膜损伤，增加胃粘膜血流量的作用。本品不改变胃排空速率，不干扰胰腺功能，无致畸、致癌、抑制肝药酶和抑制雄性激素的作用。

本品口服吸收不完全，F为40%～45%，口服后T_max为2～3h，T_1／2为3h，PPB为19．3%。在体内分布广泛，消化道、肾、肝、下颌下腺及胰腺有高浓度分布。主要由尿液中排泄，以其原形和S－氧化物出现，肾功能不全时其排泄减少，T_1／2延长。

【用途及用法】口服用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎；口服或静注用于上消化道出血(消化性溃疡、应激性溃疡、出血性胃炎所致)、卓－艾综合征。

po，20mg，bid(早餐后，临睡前)，4～6周为一疗程，溃疡愈合后改为20mg，qd，hs。iv或iv drip，20mg溶于生理盐水或葡萄糖溶液20m1中，q12h，5d。一旦病情许可即改为po。

【不良反应】较少，常见头痛(4．7%)、头晕(1．3%)、便秘(1．2%)、腹泻(1．7%)；偶见皮疹、荨麻疹、白细胞减少、转氨酶升高；罕见食欲不振、腹部胀满感、心率增加、血压上升、颜面潮红、月经不调等。

【制剂】法莫替丁，颗粒剂，20mg，7袋／盒，天津金世制药。信法丁，注射剂，20mg／2ml，10支／盒，上海信谊制药。高舒达，片剂，20mg，30片／盒；注射剂，20mg／2ml，10支／盒，日本山之内制药。

【临床评价】治疗消化性溃疡急性出血，口服国产法莫替丁72h后止血，有效率为90．9%，与西咪替丁静脉滴注结果比较无明显差异，具有较好疗效。

另一组30例消化性溃疡或急性胃粘膜病变所致上消化道出血患者，应用本品iv drip20mg，bid，连续5d，显效率为46．7%，总有效率为90．0%，与西咪替丁治疗结果比较，显效率明显高于西咪替丁，但总有效率无显着性差异。

在美国报道多中心、双盲，安慰剂对照，以内镜检查确诊的十二指肠溃疡病人的研究结果，88例用法莫替丁40mg，睡前口服，84例以法莫替丁20mg，bid，97例以安慰剂睡前口服。2周愈合率分别为32%、38%、17%，4周愈合率分别为70%、67%、31%，与安慰剂组比较P均＜0．001。4周未愈合病人继续用药至8周，用药组83%病人愈合，安慰剂组45%愈合。睡前一次服药疗效略优于日二次服药。十二指肠溃疡病人以20mg，qd睡前服，12月复发率23．4%，而安慰剂组复发率56．6%，为用药组的2．4倍。

国际多中心、双盲、安慰剂对照，胃溃疡研究结果：149例以法莫替丁40mg睡前口服，145例以安慰剂对照，4周愈合率为47%比31%，6周为65%比46%，8周为80%比54%。P均＞0．05。

在反流性食管炎研究中，以内镜检查12周治疗结果，法莫替丁40mg，bid，po的疗效明显优于雷尼替丁150mg，bid，po，但消除症状两组相似。

【注意事项】对本品有过敏史者禁用。肝、肾功能不全者、孕妇和小儿慎用。哺乳妇女使用时应停止哺乳。应在排除恶性肿瘤后再用药，以免延误病情。使用过程中注意检查血常规及肝、肾功能。