乙溴替丁
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第338页（1442字）
1997年西班牙首次上市。
【别名】依溴替啶，Ebrocit。
【药理】本品是新型H2受体拮抗剂，除有强大的抗胃酸分泌作用，还具有胃粘膜保护作用、抗幽门螺杆菌(Hp)作用。(1)抗分泌作用：它能特异性地与H2受体结合，作用与雷尼替丁相当，比西咪替丁强10倍。但对H1受体无作用。并通过抑制胃壁细胞对组胺的反应而减少胃壁细胞分泌盐酸。单剂po，800mg，可使基础胃酸及五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少98%和93%，作用持续12h和24h。(2)胃粘膜保护作用：本品对乙醇、紧张、乙酰水杨酸、胆酸盐等引起的粘膜损伤均能发挥细胞保护作用，这可能与其刺激粘液分泌、增加粘液凝胶附着物的质量和胃粘膜的血流量、干扰促进上皮细胞增生、及抗Hp(幽门螺杆菌)等有关。(3)抗Hp作用：本品有抗Hp作用，其MIC为75μg／ml，而雷尼替丁为1000μg／ml；可协同其他抗菌药对Hp的抗菌活性；能强烈抑制Hp产生的尿素酶粘液蛋白溶解酶及酯酶，其作用比雷尼替丁、奥美拉唑和兰索拉唑强，从而保持胃粘膜的完整性。
22例健康志愿者单剂量口服乙溴替丁400mg或800mg，Tmax分别为1．95h和2．6h，Cmax分别为0．872μg／ml和1．168μg／ml。AUC分别为4．849mg／(L·h)和9．269mg／(L·h)。T1／2分别为13．9h和20．3h。Vd为17712和26542。CL为98．7L／h。多剂量给药体内无蓄积。约10%～24%被代谢成无活性的亚砜类代谢物，原药及代谢物主要由尿排泄。
【用途及用法】用于十二指肠溃疡、Hp及非甾体抗炎药引起的胃炎和胃溃疡以及反流性食管炎。
po，400～800mg，hs。
【不良反应】发生率约1．7%。常见有皮疹、便秘、腹泻、恶心、吞咽困难等胃肠症状。罕见失眠、头痛、眩晕、ALT、AST上升、血压升高等反应。
【制剂】乙嗅替丁，胶囊剂，200mg，西班牙费尔公司。
【临床评价】Gabryelewicz等对5个中心110例十二指肠溃疡患者，用随机、双盲、安慰剂对照的方法进行了研究。乙嗅替丁分成0．2g，0．4g，0．6g，0．8g4个剂量组，qn，4～8周后，除0．2g剂量组的结果与安慰剂组无差异外，其余3个剂量组溃疡的愈合率为90%～95%，显着高于安慰剂组的59．4%，且3个高剂量组之间结果无统计学差异。所有4个剂量组上腹疼痛和十二指肠溃疡的发生率均低于安慰剂组。另外对240例十二指肠溃疡患者用乙嗅替丁和雷尼替丁进行对比研究，也得到类似结果。并且表明对抽烟者的十二指肠溃疡，乙嗅替丁400～800mg，hs，其疗效优于雷尼替丁(150mg，hs)。对良性胃溃疡患者进行的随机、双盲研究表明乙溴替丁的9周后疗效优于雷尼替丁。
【注意事项】对本品有过敏史者禁用。肝、肾功能不全者慎用。孕妇、儿童的安全性尚未确定，慎用。哺乳妇女用药期间停止哺乳。