替普瑞酮

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第354页（1147字）

1984年日本首次上市。

【别名】施维舒，戊四烯酮，Tetrenone，Cerbex，Selbex，Tetraprnylacetone，Tetprenone。

【药理】本品是一种萜烯类化合物的新型胃粘膜保护剂。能增加粘膜和黏液中糖蛋白的含量(激活葡萄糖胺合成酶而加快葡萄糖胺的合成速度)，维持黏液的正常结构和保护作用，增加疏水层磷脂的含量，增加内源性前列腺素的生成，改善胃粘膜血流量，维持胃粘膜增生部位的细胞平衡，促进胃粘膜再生而发挥其对胃粘膜的保护作用。对盐酸、阿司匹林及酒精所致溃疡具有细胞保护作用。

本品口服吸收缓慢，T_max为5h，以后逐渐减少，10h后再次达到最大峰值。药物在体内分布较广，在肝脏、消化道、肾上腺、肾脏、胰腺等脏器中的浓度比血浆浓度高，以胃内为最，尤其是溃疡部位的平均药物浓度较其周围组织高10倍。服药后4d内22．7%随尿液排泄，29．3%随粪排泄，3d内27．7%在呼气中排出。

【用途及用法】胃溃疡。

po，50mg，tid，餐后30min服用。

【不良反应】本品不良反应较轻，发生率为22．2%，偶见便秘、腹胀、食欲不振、嗳气、血清转氨酶轻度升高、头痛、皮疹、总胆固醇升高等。停药后自行消失。

【制剂】施维舒，胶囊剂，50mg。颗粒剂，100mg／g，日本卫材制药。

【临床评价】国内外研究表明，替普瑞酮与H₂受体拮抗剂联合应用比单独应用H₂授体拮抗剂显示更好的疗效。Kimura等用雷尼替丁与替普瑞酮联合治疗胃溃疡，8周溃疡愈合率(85．1%)高于单用雷尼替丁单用组(82．9%)。许多研究报道，H₂受体拮抗剂与替普瑞酮联合应用可以提高溃疡的愈合率。Shirakabe等用内镜评价了日本620家医院1249例胃溃疡患者的疗效，其中712例接受H₂受体拮抗剂+替普瑞酮治疗，537例单用H₂受体拮抗剂治疗，8周溃疡愈合的S2期获得率前者为31．5%，明显高于后者24．9%。另有报道，本品对慢性胃炎有治疗作用，对NSAIDS诱发的胃粘膜损伤有抑制作用，对Hp相关性胃粘膜损伤也有改善作用。

【注意事项】对本品过敏者禁用。严重肝、肾功能不全者慎用。孕妇及儿童的用药安全性尚未确立。