多潘立酮

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第367页（1486字）

1985年10月美国首次上市。

【别名】吗丁啉，哌双咪酮，胃得灵，路得啉，丽珠得宁，恒邦，宝泰理通，咪哌酮，岛姆吡唑，丙哌双酮，氯哌酮，Motilium。

【药理】本品为一作用较强的多巴胺受体拮抗剂，能阻断突触前后的DA₁、DA₂受体，拮抗多巴胺对肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用而引起胃收缩。可使胃肠道上部的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空。增强胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩。还可增强食道的蠕动和食道下部括约肌的张力，防止胃－食道反流。不易通过血脑屏障，中枢作用较轻。

本品易吸收，口服、肌注、静脉或直肠给药均可。口服或直肠给药吸收迅速，T_max分别为15～30min和1h，以胃肠局部药物浓度最高。由于首过效应，F较低约13%～17%，T_1／2约7～8h，其代谢主要在肝脏，无活性的代谢产物随胆汁排泄。

【用途及用法】适用于偏头痛、痛经、颅脑外伤及颅内病灶、放射治疗以及左旋多巴、非甾体抗炎药等引起的恶心、呕吐；对老年人因各种器质性或功能性胃肠道障碍引起的恶心、呕吐亦有效。也用于慢性胃炎、胆汁反流性胃炎、反流性食管炎；腹胀、上腹疼痛、恶心、暖气、厌食等消化不良症。本品对术后或由于麻醉、化疗引起的呕吐无效。

①im，每次10mg，必要时可重复给药。

②po，成人10～20mg、儿童0．3～0．6mg／kg，tid，饭前15～30min服。

③直肠给药，每次60mg，bid～ tid。两岁以上儿童每日2～4枚(每枚30mg)，两岁以下儿童每日2～4枚(每枚10mg)。

【不良反应】口服给药成人不良反应发生率为0．66%，小儿0．93%。偶见瞬时性、轻度腹部痉挛，可观察到血浆泌乳素水平升高，停药后可恢复正常。可以引起震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状。也可导致月经失调。

【制剂】吗丁啉，片剂，10mg，30粒／盒。成人栓剂，60mg；儿童栓剂，30mg、10mg。滴剂，10mg／ml。混悬液，1mg／ml，西安杨森制药。

【临床评价】国内报道，采用双盲法将90例反流性食管炎患者分成2组，分别服用多潘立酮或甲氧氯普胺，结果显示多潘立酮组总有效率为90．8%，而甲氧氯普胺组为61．95%，两组具有显着性差异。

33例化疗性呕吐者化疗前口服多潘立酮30mg，结果对57个疗程急性呕吐的完全控制率分别为78．8%和75．7%。

【注意事项】孕妇或准备妊娠妇女禁用。

婴儿由于血脑屏障功能未发育完全，可能引起神经方面的不良反应。1岁以下幼儿应慎用。

抗胆碱能药可能会减弱本品的消化不良的作用。本品可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素的吸收。

栓剂最好在直肠空时插入。