伊托必利

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第369页（795字）

【别名】瑞夏啉。

【药理】本品通过阻断多巴胺D₂受体和抑制乙酰胆碱酯酶活性两方面的机制，不仅刺激乙酰胆碱的释放，还能抑制其降解，从而发挥促胃肠(尤其是上消化道)动力作用。动物实验发现本品上有较弱的抗呕吐作用。

本品口服吸收完全迅速，F为60%，T_max约为0．5h，不受进食的影响。全身组织均有分布，而在中枢神经系统浓度较低。本品对肝脏的代谢不依赖于细胞色素P₄₅₀，主要经肝脏黄素单氧化物酶途径代谢，T_1／2约为6h，PPB为96%，未发现本品与尼卡地平、硝苯地平、噻氯匹定、二氯芬酸、地西泮和华法林合用时潜在的药物相互作用。本品因不依赖于细胞色素P₄₅₀代谢，故与其他药物合用时，不会发生药物代谢方面的相互作用。

【用途及用法】主要用于功能性消化不良和慢性胃炎患者因胃动力下降引起的胃饱胀感、上腹痛、厌食、胃灼热、恶心和呕吐等消化道症状的治疗。

【不良反应】发生率约为2．4%，有腹泻(0．7%)、头痛(0．3%)、腹痛(0．3%)、催乳素水平增高(0．3%)和感觉麻木、眩晕、易激惹、睡眠障碍、唾液分泌增多、口干、胃灼热、便秘、胸背痛及疲乏感(各0．17%)；临床实验中并未发现锥体外系反应、溢乳或男性乳房发育等中枢神经系统多巴胺受体阻断所导致的不良反应。本品在30倍于西沙必利的剂量下不致Q-T间期延长和室性心律失常。

【临床评价】在日本分别进行本品的10项临床实验，对总共554例慢性胃炎和其他胃肠疾病患者进行了观察，发现本品治疗的总改善率为71．1%，其中慢性胃炎患者改善率为72．4%。