莫沙必利

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第368页（1279字）

1998年日本首次上市。

【别名】贝络纳，瑞琪，加斯清，Gasmotin，Dainabot。

【药理】为强效选择性5－HT₄受体激动剂，通过兴奋肌间神经丛的5－HT₄受体，刺激乙酰胆碱释放，增强胃肠运动，改善非溃疡人消化不良症状，但不影响胃酸分泌。本品对中枢神经突触的多巴胺D₂、5－HT₁和5－HT₂受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞引起的锥体外系综合征。尚未发现本品有导致QT间期延长，诱发尖端扭转性室性心动过速的电生理特性。

口服吸收迅速，T_max为0．8h，C_max为30．7μg／ml。在体内分布较广泛，以胃、肠、肝、肾的浓度最高，血浆次之，在脑内几乎没有分布。T_1／2为2h，PPB为99．0%。本品在肝脏代谢，由细胞色素P₄₅₀中的CYP3A4代谢，其主要代谢产物为脱－4－氟苄基莫沙必利，后者具有5－HT₃受体阻断作用；代谢产物主要由尿液和粪便排泄，尿液中原形药物仅见0．1%。

【用途及用法】用于反流性食管炎，慢性功能性(非溃疡性)消化不良，胃轻瘫，假性肠梗阻和便秘。

po，5mg，tid，餐前服用。

【不良反应】常见有腹部痉挛、肠鸣、腹泻、腹痛、口干，偶见有头晕、恶心、头痛、瘙痒感、皮疹等过敏反应。也有报道引起惊厥性癫痫及锥体外系反应和尿频、冷汗等。不良反应发生率为4%，其中腹泻和软便为1．8%，口干者为0．5%、也有出现嗜酸性粒细胞增多(发生率1．1%)，血清甘油三酯升高(1%)，肝功能异常(0．4%)。

【制剂】贝络纳(含枸橼酸莫沙必利)，片剂，5mg，10mg。成都大西南制药。

【临床评价】国外报道，双盲、交叉、对照的临床药理研究表明，口服一次5mg和10mg莫沙必利可促进胃排空延迟，对部分胃切除病人的胃功能障碍也有改善作用。

国内多种随机、双盲、对照资料报道，莫沙必利和西沙必利治疗功能性消化不良(上腹饱胀)总治愈率分别为62．3%和74．3%。厌食总有效率分别为63．1%和59．8%，胃排空分别为25．5%和59．8%。两组治疗功能性消化不良无明显差异，但莫沙必利耐受性好，不良反应少。

【注意事项】妊娠初始3月者禁用。青光者慎用。孕妇和哺乳期妇女及儿童因其安全性未确定，应慎用或避免使用本品。

对超量中毒者，可对症治疗。出现皮疹，应及时停药。与抗胆碱药物合用可能减弱本品的作用。老年人用药需注意观察，发现不良反应应立即进行适当的处理。