马洛替酯
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第370页(982字)
1985年7月于日本首次上市。
【别名】二噻茂酯,马洛硫酯,慢肝灵,Hepation,Kantec。
【药理】本品作用于肝细胞,促进RNA的合成,激活核糖体而提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展。本品口服后对于血清总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下具有改善作用,对于血清转氨酶上升、血清总胆固醇低下均能使之恢复正常。具有改善脂代谢、降低肝脂过氧化物的作用。
本品口服易吸收,Tmax为1~3h,t1/2为0.9~1.1h。在体内分布广泛,以肝、肾中浓度最高,脑组织中最低。本品在体内发生水解,血浆中主要代谢物为单酯物,尿液中代谢物为单酯物的葡萄糖醛酸化物及丙二酸异丙酯。本品给药后48h在尿液中的排泄率为37%~48%。
【用途及用法】用于肝硬变时肝功能的改善。
po,0.2g,tid,餐后服用。
【不良反应】偶见困倦、头痛(0.6%)、食欲不振、恶心、呕吐、腹部胀满感、腹痛、腹泻、口渴、红细胞减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加(0.1%),以及皮疹、瘙痒等反应(0.3%)。
【制剂】马洛替酯,片剂,100mg,200mg。日本第一制药。
【临床评价】在日本进行的两项临床实验中,对182例患者进行双盲、对照实验,口服本品0.6g/d,连续12周。结果血浆总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶、血浆总胆固醇上升,对肝脏的代谢也有改善作用。另对103例肝硬变患者,口服本品,连续6月,能改善肝脏蛋白质代谢,使AST、ALT降低,改善率为77.7%。
【注意事项】对本品过敏者禁用。孕妇及小儿慎用,用药期间哺乳妇女应停止哺乳。
用药过程中偶见ALT、AST、胆红素、甲胎蛋白上升等反应,应参考其他检验值,以确定起因。