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亮丙瑞林

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第391页(929字)

1992年在日本上市。

【别名】抑那通,利普安,亮脯瑞林,Enantone,Lucrin,Leupron。

【药理】为高活性的LH-RH衍生物,第一次给药即可产生垂体-性腺兴奋作用,而后抑制垂体生成和释放促性腺激素,进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成。

【用途及用法】用于前列腺癌及子宫内膜异位症。

前列腺癌,sc,通常成人3.75mg,4周给药1次。子宫内膜异位症,sc或im,于月经周期5日内开始,1mg(0.2ml),qd。

【不良反应】常见的不良反应有LDH、GOT、GPT、r-GTP、AL-P上升、发热、热感、颜面潮红、出汗、性欲减退、阳痿、女性化乳房、睾丸萎缩、会阴部不适感、骨疼痛,肩、腰、四肢疼痛、尿潴留、尿频等排尿障碍,血尿、心电图异常、心胸比例增大以及恶心、呕吐、食欲不振等。其他亦见皮疹、瘙痒、浮肿、胸部压迫感、发冷、疲倦感,体重增加、知觉异常、听力衰退、耳鸣、皮肤炎、头部多毛。甘油三酯上升、尿酸上升、BUN上升等。注射部位疼痛、硬结、发红。

【制剂】抑那通,微囊注射剂,3.75mg;注射液,5mg/1ml。天津武田制药。

【临床评价】国外报道,114例前列腺癌患者,给本品3.75mg,每4周1次,3次给药,总有效率为71.1%。29例本品单独治疗,4周1次,5~56次皮下给药总有效率为89.7%,3年生存率为82.4%。

【注意事项】首次用药有时出现暂时性骨疼痛,应对症治疗。有可能出现尿潴留或脊髓压迫等症状,除应慎重用药外,还应在用药开始后的1个月内,进行周密观察并采取适当的处理。对本品有过敏史者禁用。只供皮下注射,并要不断更换注射部位,不得静脉注射。

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