曲普瑞林
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第390页（1418字）
1986年在德国首次上市。
【别名】色氨瑞林，达菲林，达必佳，戈那瑞林，Diphereline，Decapeptyl，Pamoate，Trelstar Derot。
【药理】本品是促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物，系将天然GnRH的第6位甘氨酸用右旋色氨酸取代，具有更高的效力。肌内注射后，最初会刺激垂体释放促黄体生长素(LH)及促卵泡成熟素(FSH)。当垂体经过长期的刺激后进入不应期，促性腺激素的释放减少，从而使性激素降低至去势水平。皮下给药吸收迅速，Tmax为15min，1h达最大效应，缓释制剂肌内注射可维持疗效达28d以上。
【用途及用法】主要用于子宫内膜异位症、激素依赖性的前列腺癌、乳腺癌、儿童真性性早熟，还可用于辅助生育技术。
缓释剂，每4周im，3．75mg，子宫内膜异位症治疗不应超过6个月。100μg注射剂，常用500μg，qd，连续7d，然后每日皮下注射100μg作为维持量。体外受精术，sc，500μg／d，7～10d后改为100μg／d。
【不良反应】在男性治疗初期可发生泌尿障碍、乳房肿胀及疼痛、骨骼疼痛等，也可出现潮热、性欲减退及阳痿。罕见男子女性型乳房、睾丸萎缩及睡眠紊乱。在儿童治疗第1周会出现女孩少量阴道出血，可用短期的附加治疗纠正。在女性治疗期间可出现潮热、出血或出血斑、阴道干燥、头痛和虚弱等，联合使用促性腺激素时可引起腹腔和(或)盆腔疼痛。由于雌激素的浓度降低至绝经后水平，可引起轻微骨小梁基质丢失。一般在治疗停止后六至九个月均可恢复正常。子宫内膜异位症患者用药后可出现不可逆的闭经。
【制剂】达必佳，注射剂，100μg，0．1mg，7支／盒。曲普瑞林控释注射剂，3．75mg。德国辉凌制药。
【临床评价】在一项有277例年龄在47～89岁的晚期前列腺癌患者参与的随机、有效药物(经批准的GnRH激动剂)对照临床试验中，发现在人种之间没有疗效差别。患者到d29达到去势和在d57－d253保持去势这2项都达到主要疗效(患者每月给药1次，共9个月)。91．2%患者在给予Trelstar Depot后d29达到血清睾酮去势水平，在d57时为97．7%。
【注意事项】①对本品过敏及非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除术后的患者以及临床表现为骨质疏松症状或出现骨质疏松危险(如骨密度降低)、妊娠和哺乳期妇女禁用。②治疗期间应密切监测性激素血清水平。③在男性治疗开始时可引起血清睾丸酮水平暂时性增加，可采用抗雄激素药物预防。④在女性治疗期间不能使用雌激素类药物，应采用激素药物以外的方法避孕，若月经未停止，应适当处理。⑤治疗子宫肌瘤时，必须经常使用如超声影像技术的方法测量子宫肌瘤的大小，有个别病例，当子宫迅速缩小，其速率与肌瘤缩小的速率比较不成比例时，会引起出血。⑥用于辅助生育技术，特别是多囊卵巢的患者，当超声测试卵泡数目超过10个时，使用本品应非常谨慎。