达那唑
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第389页（1492字）
1988年在南斯拉夫首次上市。
【别名】炔羟雄烯异恶唑，炔睾醇，安宫唑，定疗健，丹那唑，Danocrine，Danol，Danoval，Cleregil，Risafarum。
【药理】本品为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用。其作用于下丘脑－腺垂体－卵巢轴，能抑制促性腺激素的分泌和释放，并作用于卵巢影响性激素的合成，使体内雌激素水平下降，抑制子宫内膜和异位子宫内膜组织生长，使其失活萎缩。对纤维性乳腺炎有抑制作用，能有效地制止疼痛和结节形成。
治疗期间，排卵和月经可发生改变，停药后2～3月恢复正常。本品剂量加倍时血药浓度只增加35%～40%。本品吸收代谢均较快，Tmax为2h，T1／2为4．5h，生物半衰期约29h。主要从尿中排泄。
【用途及用法】主要用于子宫内膜异位症及纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等，可使肿块消失、软化或缩小，使疼痛减轻。也用于自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管神经性水肿、幼女性早熟、系统性红斑狼疮及血友病等。
①子宫内膜异位症：月经第1～3d开始，po，200mg，bid，总量不超过800mg／d，连续3月为一疗程。②纤维性乳腺炎，po，50～200mg，bid，连续3～6月。③男性乳房发育，po，200～600mg／d。①幼女性早熟，200～400mg／d。⑤血小板减少性紫癜，po，200mg，bid或qid。⑥血友病，po，600mg／d，连续用14d。⑦遗传性血管性水肿，开始200mg，tid，6～12周后逐日下降至100～200mg／d，直至恒定控制症状的发作。⑧系统性红斑狼疮：400～600mg／d。
【不良反应】主要由其本身的雄激素样作用和所引起的雌激素不足所致。长期应用常见闭经、突破性子宫出血、体重增加、多毛、痤疮、声音低沉等，但停药后可自行消失。少见血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障、肝功能异常、颅内压增高、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。罕见女性阴蒂增大、男性睾丸缩小。肝功能损害严重时，可出现巩膜或皮肤黄染。
【制剂】安宫唑，胶囊剂，100mg，200mg。铝塑包装，10粒×3板，江苏联环药业。
【临床评价】本品对生殖和内分泌系统具有广泛的药理作用。国外大量资料表明，达那唑治疗期间，66%～100%的子宫内膜异位病人的症状得以完全或部分解除。腹腔镜检查证实，70%～94%病人的异位子宫内膜损害消退。组织学和超微结构研究证实，达那唑治疗第二个月异位子宫内膜即出现萎缩和变性。治疗子宫内膜异位症随访1～4年，年复发率为10%～12%。
【注意事项】严重肝、肾、心功能不全，不明原因的阴道出血，怀孕及哺乳期妇女禁用。癫痫、偏头痛、糖尿病患者慎用。治疗期间如乳腺结节仍存在或扩展，要考虑癌的可能。如出现男性化症状，应停止服药。一般老年患者生理机能低下，应减量服用(如一日100～200mg)。停用达那唑后不宜过早妊娠。与胰岛素同时应用，容易产生耐药性，与华法林合用抗凝增效，容易发生出血。用药期间定期检查肝功能。