替勃龙
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第388页（1157字）
1989年在荷兰首次上市。
【别名】递保龙，利维爱，7－甲基异炔诺酮，7α－甲基炔诺酮，Livial。
【药理】本品具有弱雌激素、雄激素和孕激素活性的甾体激素。是一治疗妇女绝经后所引起的各种症状的新型甾体化合物。当更年期妇女卵巢功能丧失后，本品能稳定下丘脑垂体系统，对中枢产生雌激素、孕激素和弱雄激素的作用。对绝经期妇女能促进性腺激素分泌，对生育期妇女则能抑制排卵。本品对阴道能减少性交疼痛和阴道炎的易感性。也能抑制绝经期妇女的骨钙丢失，其作用可能与其能明显降低骨钙的重吸收有关。对更年期综合征，尤其对血管舒缩功能不稳定的症状如潮热、出汗、头痛等能起缓解作用。此外，尚有增进性欲和稳定情绪作用，可能与本品提高血浆内啡肽水平有关。
口服吸收迅速，Tmax为1．5～4h。在肝内代谢。T1／2为45h。
【用途及用法】用于更年期综合征，绝经后骨质疏松。
po，2．5mg，qd，如症状消失可改为1．25mg／d，连服3月或更长时间。
【不良反应】偶见体重增加、胃肠道不适、阴道出血、面部汗毛增生、胫骨前水肿等。对168例妇女服药前后观察，89%对子宫内膜有弱刺激作用，偶有增生反应，不会引起增生过长。11%由萎缩型变为轻度增殖。
【制剂】利维爱，片剂，2．5mg。南京欧加农制药。
【临床评价】双盲、安慰剂对照研究，65例病人使用本品治疗，2．5mg／d，连续6周，对一些更年期的重要症状如潮热、出汗和头痛的疗效显着地优于安慰剂。在已确诊的绝经后骨质疏松妇女中进行一项安慰剂对照研究发现，服用本品的病人没有骨质净丢失，而服用安慰剂组的骨质丢失与该年龄组所预期的骨质丢失速率相同。阴道细胞学和子宫颈黏液显示有轻微雌激素刺激作用，使阴道恢复健康状态。停药后仍恢复到典型的绝经后水平。
【注意事项】患有依赖激素的肿瘤、心血管病、脑血管病、原因不明的阴道出血和严重肝功不全的病人禁用。肾功不全、癫痫和偏头痛或有此类病史的病人慎用。绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜用本品，以免发生不规则阴道出血。
肝药酶诱导药物如苯妥英、卡马西平和利福平可以加速本品的代谢而减低药效。本品可以增强抗凝血药的作用。