替罗非班
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第415页（1563字）
1998年5月在美国上市。
【别名】Aqgrastat
【药理】本品是一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板(GP)Ⅱb／Ⅲa受体的结合。静脉注射，可剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物U46619和凝血酶引起的人体外血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。
健康志愿者在常规推荐剂量下，血药浓度峰值与静脉输注期间稳态血药浓度相近。T1／2为2h。在0．01～25μg／ml剂量范围内，本品的PPB为65%，与浓度无关。游离型药物占血浆的35%，Vd为22～42L。在健康志愿者中，CL为213～314ml／min，肾清除率占血浆清除率的39%～69%。
【用途与用法】与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。
给予本品0．4μg／(kg·min)推注，300min，继以维持剂量0．1μg／(kg·min)。不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死者需输注48～108h。对行PTCA或动脉粥样斑块切除术患者需持续输注至术后12～24h。
【不良反应】本品常见不良反应有出血，如颅内出血、腹膜后出血和心包积血，其他尚有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹，实验室指标如血红蛋白、红细胞压积、血小板数目减少、尿粪隐血发生率增加，不良反应发生程度一般均较轻微，无需治疗，停药后即可消失。
【制剂】盐酸替罗非班，注射液，50μg／ml，250μg／ml，美国Merck公司。
【临床评价】据国外报道，有7288例急性冠脉综合征(ACS)患者参加3项大规模Ⅱ期和Ⅲ期临床研究，研究期间均同时服用阿司匹林。在PRISM研究中，3232例非ST段升高的ACS患者合用本品或肝素，使用本品的患者在治疗2d发生死亡、心肌梗死或难治性缺血症的可能性减少32%，治疗30d的可能性减少36%，与对照组相比有显着差异。PRISMPLUS研究中，1915例严重非ST段升高的ACS患者单独使用本品、肝素或二者合用，合用组治疗30d发生死亡或非致死性心肌梗死的发生率减少27%，与对照组相比有显着差异。RESTORE研究中，以死亡率、心肌梗死发生率和1个月内需再次行血管成形术为终点观察指标，2141例行PCTA的患者合用本品与肝素进行治疗，结果与单独用肝素组相比，治疗组2d终点事件减少38%，心肌梗死事件下降39%；治疗7d，终点事件减少27%，心肌梗死事件下降32%；1个月内需行血管成形术者减少39%，两组比较有统计学差异。以上研究结果表明，本品与肝素及阿司匹林合用，能明显减少心血管并发症等不良事件和心肌梗死发生率及死亡率，降低难治性心绞痛和需反复冠状动脉血管成形术等的心血管病变的发生。
【注意事项】对本品过敏者禁用。有活动性出血、血小板减少症及出血史者，有颅内出血、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤及有急性心包炎史的患者，用本品前1个月内有中风史或有任何出血性中风发作者及行主要器官手术者或有严重外伤需手术治疗者，有分割性支脉瘤史、严重高血压以及同时服用其他静脉用GPⅡb／Ⅲa受拮抗剂的患者均禁用本品。