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噻氯匹定

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第413页(1526字)

1982年12月法国首次上市。

【别名】防聚灵,力抗栓,敌血栓,天新利博,抵克利得,利血达,利旭达,得可乐,辰欣,玉川通,邦解清,优普荣,齐洛,顺顺风,迈乐,抵克,奉禄达,板兰,克噻定,泰禄达,唐恒,氯苄吡啶,氯苄噻啶,Panaldine,Ticlid,Ticlodone,Ticlodix,Caudaline,Tiklid,Labaz,Declot,Licodin。

【药理】噻氯匹定是血小板活化、粘附和α-颗粒分泌抑制剂。抑制ADP、胶原、凝血酶、花生四烯酸、前列腺素内过氧化物等所引起的血小板凝聚,其抑制作用可维持整个血小板的生存期。

口服后24~48h出现抗血小板作用,3~5d达高峰,停药后作用仍可维持72h。口服吸收迅速,F为60%~80%,Tmax为2h,在消化道、肝、肾脏浓度高,脑部浓度较低。健康受试者单剂量口服本品0.75g,T1/2为24~33h。服药48h后60%由粪便排泄,30%从尿液中排泄。

【用途与用法】用于缺血性脑血管障碍、慢性四肢动脉闭塞症、血栓闭塞性血管炎。po,0.25g,bid。

【不良反应】约有10%的患者出现胃肠刺激症状,如消化不良、腹泻、腹痛、恶心等,当进餐时服药可减轻反应。少数患者可出现荨麻疹、斑丘疹。个别患者还可发生黄疸与肝功能损伤,也有极少数人出现血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞缺乏或贫血。以上不良反应一般是轻度与暂时的,停药后可恢复正常。

【制剂】敌血栓,片剂,100mg,20片/盒,卫达化学制药。利旭达,片剂,每片含噻氯匹定盐酸盐0.1g、0.25g,12片/盒,20片/盒,上海旭东海普药业。抵克立得,片剂,含噻氯匹定盐酸盐0.25g,10片/盒,杭州赛诺菲民生制药。天新利得,片剂,含噻氯匹定盐酸盐0.25g,8片/盒,天津新新药业。辰欣,胶囊剂,含噻氯匹定盐酸盐0.125g,7粒/盒,济宁市第三制药。盐酸塞氯匹定,胶囊剂,含盐酸噻氯匹定0.25g,7粒/盒,扬子江药业。

【临床评价】国外报道,在为期3年的一项双盲、多中心的临床研究中,525例血栓栓塞患者应用本品,每次0.25g,每日2次;另528例患者服用安慰剂。结果噻氯匹定组中只有53例(15%)出现中风,而安慰剂组有88例(17%)出现中风。

噻氯匹定对严重血管栓塞性患者的血液和凝血系统的异常现象具有明显的改善和治疗作用。口服给药每日0.1~0.5g,有效率在85%以上。

【注意事项】对本品过敏者禁用。血液病和出血时间延长的出血性疾患,白细胞减少、血小板和粒细胞缺乏症者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。患者接受手术治疗前10~14天停用本药。初次使用的患者,应于开始用药3个月内,每2周检查一次全血细胞计数及白细胞分类。

①本品与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。②本品与茶碱合用时,因其降低茶碱的清除率,会使茶碱血浓度升高并有过量的危险。③本品可能降低环孢素的血药浓度。本品与地高辛合用时会使后者的血药浓度轻度下降(约15%)。

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