阿卡波糖
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第430页（2257字）
1987年在瑞士首先上市。
【别名】抑葡萄糖苷酶，拜糖平，拜唐苹，阿卡糖，阿克波什糖，α-GHI，Glucohay，Glucobay，Bay-G－5421，Acarbosum，Acarbose。
【药理】阿卡波糖是新一代的口服降糖药。明显的作用是降低餐后高血糖。食物中的碳水化合物，如分子量大的淀粉以及分子量较小的低聚糖(寡糖)，必须先经过消化，即在唾液、胰液α淀粉酶作用下分解为寡糖，继而在小肠粘膜细胞刷状缘处被α糖苷酶分解为单糖(葡萄糖、果糖)后才能被小肠上段上皮细胞吸收而进入血液循环，引起餐后血糖升高。阿卡波糖由于其结构类似寡糖(假寡糖)，可与α糖苷酶结合，其活性中心结构上含有氮，与酶的结合能力远较食物中经部分消化、分解的寡糖为强，故而可竞争性抑制碳水化合物在小肠上段的迅速吸收，而在整个小肠中逐渐被吸收，使双糖向单糖的水解、吸收减少，从而延缓肠腔内双糖、低聚糖及多糖中葡萄糖的释放；延缓和减低餐后血糖和胰岛素水平。本品长期服用可降低空腹血糖和糖化血红蛋白。开始治疗时，尤其在用较大剂量时，一部分碳水化合物到达结肠，被结肠的菌群酵解，产生含气产物，并引起肠道渗透压的改变，从而引起胀气和腹泻。自愿者口服放射性14C标记的阿卡波糖后，以药物的活性形式被吸收的仅为(1．7±0．52)%。其余均在肠道中被细菌或消化酶所降解。降解片段主要为4－甲基邻苯三酚衍生物，这种分解产物的34%在96h内被吸收，吸收后迅速、完整地自尿中排泄。因此自尿中排出的总放射性约为(35．4±6．0)%。其中活性药物的放射量不足2%。剩余(51．3±19．5)%自粪便排泄。阿卡波糖口服后，放射活性达峰时间为服药后14～24h，然而活性药物的血浆峰值约1h。这可能系肠道细菌或肠道酶水解而形成的代谢产物吸收所致。当静脉注射后，89%于48h内由尿中排泄，这与低生物利用度一致。阿卡波糖的T1／2在健康受试中为2h。一日3次口服，不产生药物蓄积。严重肾功不全患者〔肌酐CL小于25ml／(min·1．73m2)〕的阿卡波糖达峰浓度及药物曲线下面积较健康自愿者分别高5倍和6倍。
【用途及用法】适用于经饮食控制及体育锻炼2～3月后疗效不满意的Ⅱ型糖尿病患者(无急性并发症如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷及妊娠等)。本品可单独应用，也可与其他治疗糖尿病的药物如磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素联合应用。对血糖不甚稳定的Ⅰ型糖尿病患者，本品与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，使餐后血糖的上升与皮下注射正规胰岛素后血药浓度的升高较为同步，可使全天血糖的波动减小。
本品单独应用对Ⅰ型糖尿病患者无效。口服给药，开始25mg，bid或tid，以后逐渐增加至每次50mg，必要时可加至每次0．1g，一日3次。每日量不宜超过0．3g。剂量可每隔1～2周调整1次，如有必要，可继续延长调药间隔时间。成年人每日平均用量为300mg，然而有些患者每日只需150mg即可有效。
【不良反应】阿卡波糖引起的不良反应，多见于胃肠道，其中有胃胀50%、腹胀30%、腹泻15%、胃肠痉挛性疼痛80%、顽固便秘、肠鸣音亢进、排气增多等。这些不良反应的主要原因是由于未被消化的碳水化合物存在于下段肠道所致，糖类在小肠内分解及吸收障碍，因而在肠内停留时间延长，致肠道细菌酵解产气增多。多数反应可随服药时间延长而减轻或消失。其他不良反应如乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒等少见。个别病例可能出现红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。个别亦可出现低血糖反应。
【制剂】拜糖苹，片剂，50mg，100mg，30片／盒，拜耳医药保健有限公司。
【临床评价】在212例肥胖型NIDDM病人中，阿卡波糖治疗组实验室测量值与其他组有显着差异。治疗组的平均血红蛋白AIC下降0．06%(对照组上升0．53%，结果两者相差0．59%)，餐后0、60、90、120min时的血糖，分别下降5、31、39、38mg／dl。Hanefeid研究还发现，本药可降低病人的甘油三酯。Coniff等对290例NIDDM病人试用，发现阿卡波糖与甲苯磺丁脲合用是控制血糖的良好辅助手段，既可降低血清胰岛素浓度，又可减轻体重的增加。
【注意事项】对阿卡波糖过敏者、妊娠期、有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、因肠胀气而恶化的疾患、肾功能损害者禁用。鉴于目前尚无本品对儿童和少年的疗效和耐受性的足够资料，18岁以下患者不应使用。有肝脏病史或有转氨酶升高的患者，在用药的头6～12月应监测肝药酶的变化，并避免用大剂量。与其他降糖药合用，可加强降糖作用，甚至出现低血糖。应避免与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用，因为这些药可降低本品的降血糖作用。
本品服用时需整粒吞服或与食物一起嚼咽才有效。一般主张吃第一口饭后立即服药。因本品必须与碳水化合物同时存在于小肠时才能发挥药效，如果服药后很长时间才进餐，则效果较差，甚至无效。