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帕米磷酸钠

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第461页(1014字)

1989年瑞士首次上市。

【别名】丙氨磷酸钠,阿可达,博宁,雅力达,氨羟丙二磷酸钠,Auhgdrous Pamidronate Disodiam,Aredia,Bonin。

【药理】本品为第二代的二磷酸盐类药物,为破骨细胞活性抑制剂,体外实验表明能与羟基磷灰石结合,抑制这些结晶体在体外的形成和溶解。在体内能牢固的吸附在骨身表面,形成一层保护膜,并抑制破骨细胞成熟。在多数高血钙病人,能降低血清钙水平。

本品口服F为1%~3%。吸收后50%进入骨,其余72h从尿排泄。健康人注入本品,T1/2为0.62h,癌症骨转移病人,静脉滴注60mg(<1h),Cmax为9.25nmol/ml。PPB为54%。

【用途及用法】用于Paset骨病变及多种原因引起的骨质疏松症,也可用于恶性肿瘤及其骨转移所引起的高钙血症及骨质破坏,也可用于甲状腺功能亢进。

一般为30~90mg,加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250~500ml中,ivdrip,4h以上。治疗肿瘤引起高钙血症,滴注速度不应超过15~20mg/2h,浓度不应大于15mg/150ml。注射24~48h,血清钙又降至正常。

【不良反应】可出现一过性,自限性感冒样症状,发生率10%~20%,可在输液后3~24h发生,其他的有头痛、脑痛、腹痛、腹泻或便秘。偶可发生过敏反应、淋巴细胞、血小板减少、低血钙症。

【制剂】阿可达,注射剂,30mg,片剂,150mg,瑞士诺华制药。

【临床评价】本品对骨吸收抑制作用比氯磷酸二钠强10倍,比依屈磷酸二钠强100倍。静滴15~90mg/d或口服150~600mg/d,可使恶性肿瘤患者高血钙,多数在给药后3~6d内恢复正常。

【注意事项】本品不可静脉注射,不可与其他二磷酸盐类药联合治疗高钙血症。妊娠及哺乳妇女慎用,儿童及对二磷酸盐类过敏者禁用。

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