氮斯汀

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第463页（1365字）

1986年在日本首次上市。

【别名】Azeptin，Rhinolast，Allergodil。

【药理】本品为哮喘、鼻变态反应基础治疗药。对变态反应引起的白三烯(LT)及组胺等化学递质的产生和释放有抑制作用，且对其有直接拮抗作用，从而抑制实验性哮喘和鼻变态反应。

健康人单次口服1mg、2mg、3mg及4mg时，C_max分别0．6μg／L、1．1μg／ L、2．0μg／L及27μg／L，T_max在给予1～3mg时是4h，在给予4mg时是5h。每次3mg，bid，连续口服时血药浓度在第3～4d达到稳态。生物学T_1／2约16h。健康人单次口服4mg，72h内给药量的2．5%以原形随尿、1．2%随粪排泄。

【用途及用法】过敏性哮喘及过敏性鼻炎。

支气管哮喘：po，2mg，bid；鼻变态反应：po，1mg，bid，在早餐后及睡前各服一次。随年龄大小及症状轻重适当增减剂量。

【不良反应】发生率4．18%(182／4358)。①精神、神经系统有嗜睡(2．55%)，偶见倦怠感(0．85%)、手足麻木，罕见摇晃感等。②消化系统偶见口渴(0．83%)、口内皲裂、食欲不振(0．16%)、腹痛(0．11%)、便秘、腹泻、恶心、呕吐等。③罕见面部发热、呼吸困难等。④偶见氨基转移酶水平上升。⑤偶见皮疹(0．23%)等过敏症状，出现时应停药。

【制剂】盐酸氮斯汀，片剂，0．5mg，1mg；颗粒剂，0．2%。德国爱斯达公司。

【临床评价】对支气管哮喘有效以上占31．2%(138／443)，稍有效以上66．4%(294／443)；对鼻变态反应有效以上49．8%(309／620)，稍有效以上80．2%(497／620)。双盲比较试验表明本品有效。

51例轻中度支气管哮喘患者，每日口服该药4mg，2周后，52%的患者症状获得明显改善，第4周和第6周末，各自有74%和81%的患者有显着改善。盐酸氮斯汀对支气管哮喘患者产生显着和持久的支气管扩张作用。每天口服本品4mg与每天口服酮替酚2mg或每日口服茶碱缓释剂700mg的效果相当。

每日口服盐酸氮斯汀4mg，对减轻鼻炎症状与每天吸入色甘酸钠80mg和口服特非那丁120mg药效相当；此外，盐酸氮斯汀鼻内喷雾剂给药0．14mg与每天口服特非那丁120mg和鼻内喷雾丁地去炎松0．4mg疗效相仿。

【注意事项】本品有催眠作用，因此患者在服药期间不能从事驾驶汽车等危险性的机械操作。试验动物大量给药时有致畸作用，故妊娠或有妊娠可能性的妇女仅在治疗上的益处大于危险时才能给药。对早产儿、新生儿、乳儿及幼儿的安全性尚未确定。