麦考酚吗乙酯
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第478页（1354字）
1998年美国首次上市。
【别名】霉酚酸酯，麦考酚酸酯，吗替麦考酚酯，霉酚酸吗啉乙酯，内酯酚烯酸酯，骁悉，Cellcept，MMF，MPA。
【药理】麦考酚吗乙酯是霉酚酸的2－乙基酯类衍生物，具有较强的免疫抑制作用。在体内快速水解为活性成分霉酚酸(MPA)，能高效、非竞争性、可逆性地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶的活性，阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷的合成，从而抑制T细胞、B细胞增殖，还能抑制B细胞抗体的形成和细胞毒T细胞的分化。麦考酚吗乙酯对单核细胞和淋巴细胞的优先抑制提示其对某些肾小球疾病有短期疗效，能减少蛋白尿，减轻病人因严重水肿引起的不适，减少利尿剂用量和改善低蛋白血症和高胆固醇血症，可减少激素用量。
口服易吸收，F为90%，Tmax为1h，T1／2为12h，由尿及胆汁排泄，肠肝循环程度较高。
【用途及用法】主要用于预防同种肾移植患者排斥反应、治疗难治性排斥反应及心、肝、骨髓移植等。可与肾上腺皮质激素同时应用。对肾病综合征或肾功能不全的肾小球疾病，麦考酚吗乙酯能明显减轻肾脏活动性病变，减少肾组织免疫球蛋白及补体沉积。
预防排斥：患者应于移植前72h内开始服用，肾移植患者服用1．0g／次，bid，空腹口服，连续服用12月。小儿30mg／kg，分2次服用。治疗难治性排斥：po，1．0～1．5g／次，bid。临床常与抗淋巴细胞球蛋白、环孢素和皮质激素类药物联合应用。治疗自身免疫性疾病，成人1．0～1．5g／d，po。
【不良反应】主要为腹泻、白细胞减少、脓毒症、呕吐、血压升高、呼吸道感染等，占10%以上，发生率与硫唑嘌呤相似。淋巴细胞增生0．4%～1%，严重中性粒细胞缺乏2%～3．6%。有时也可增加某些类型感染的发生率。
【制剂】骁悉，片剂，250mg，40片／盒；500mg，20片／盒，上海罗氏制药。
【临床评价】麦考酚吗乙酯替代硫唑嘌呤与激素联合用药可预防或治疗同种肾、肝及心脏移植物排斥反应。患者都能耐受，未见器官毒性。中国狼疮性肾炎协作组报告麦考酚吗乙酯治疗弥漫性狼疮性肾炎75例，其中经正规激素联合环磷酰胺治疗无效者26例，复发者21例，初治者28例，治疗方案采用口服泼尼松15～60mg／d联合麦考酚吗乙酯2．0～3．0g／d，少数病例肾脏病变活动严重者给予甲基泼尼松龙静脉注射。治疗疗程均≥6周，状况明显好转。
【注意事项】①对麦考酚吗乙酯过敏者及孕妇禁用。②联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤瘤)发生的危险。免疫系统过度抑制也可能增加感染的易感性。③与阿昔洛韦同服，两者的血药浓度均有升高。④与抗酸药合用，麦考酚吗乙酯的吸收减少。⑤长期服用可致口服避孕药药效降低。