胍立莫司

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第481页（964字）

1994年日本首次上市。

【别名】脱氧司加林，吉斯利姆，古司培莫斯，脱氧精胍菌素，Spanidin，Deoxyspergualin，DSG。

【药理】胍立莫司为半合成的脱氧衍生物。其作用主要通过抑制T细胞增殖、分化为效应性细胞毒T细胞，减少CD₄和CD₈细胞IL－2R的表达，还可通过干扰转录因子NFkB而抑制B细胞成熟。通过抑制巨噬细胞的氧化代谢、溶酶体酶的合成、IL－1的产生及细胞表面MHC－Ⅱ类抗原的表达，抑制移植物内巨噬细胞的增殖，因此能有效控制排异反应。

iv drip，20～400mg／m²时，血药浓度显线形。C_max为2～6μg／ml，T_1／2为10h，大部分在体内代谢，仅有10%以原形从尿中排泄。

【用途及用法】主要用于肾移植的急性排异反应。也可用于各种自身免疫性疾病，对类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾小球肾炎有一定疗效。

成人，iv drip，3～5mg／kg，qd，用生理盐水或5%葡萄糖250～500ml稀释，3h以上缓慢滴注，根据病情连用5～7d，一般不宜超过10d。

【不良反应】除恶心、呕吐等胃肠道反应外，最严重的不良反应是骨髓抑制，可出现红细胞、白细胞及血小板减少。

【制剂】胍立莫司，注射剂，100mg，250mg，500mg。

【临床评价】作用比环孢菌素A稍弱，但使移植器官生存附着日数明显增加。对肾移植患者有效率为70%～82%，而骨髓抑制率为54%～81%。

【注意事项】妊娠及哺乳期妇女禁用，有骨髓抑制或肝、肾功能不全及出血倾向者慎用。用药后第2周骨髓抑制严重，长期用药骨髓抑制加剧，因此给药结束后要密切注意病人的状态。同一患者再次使用本品，要间隔2周以上。用药期间定期检查血常规，必要时可输血。