巴斯力莫

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第485页（958字）

1998年美国首次上市。

【别名】Simulect。

【药理】本品为基因工程重组技术制备的人源性抗体，为75%的人源性和25%的鼠源性的嵌合蛋白。可特异性地与激活态的T淋巴细胞IL2受体上Tac／CD₂₅(IL－2Rα)亚单位结合从而对T淋巴细胞的增殖产生竞争性的阻断作用。巴斯力莫与IL－2的亲和力比达克力莫稍强，临床疗效相似。

成人20mg，30min内iv drip，Vd为(8．6±4．1)L，T_1／2为(7．2±3．2)d。

【用途及用法】本品与环孢素、糖皮质激素联合应用，防止肾移植急性排斥反应。

首剂20mg于移植前2h iv或iv drip，第2剂20mg于移植后4d iv或iv drip，为避免引起恶心、呕吐和局部疼痛，多以iv drip给药，方法为20mg溶于50ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中20～30min滴入。儿童体重小于35kg每次剂量约为10mg；大于35kg每次20mg。

【不良反应】与其他免疫抑制剂联合使用，不良反应与安慰剂取代组相似。由于它所具有的人源性特点、过敏反应和首剂反应极少发生。

【制剂】Simulect，注射剂，20mg／6ml，1支／盒，诺华制药。

【临床评价】不良反应少。不增加其他免疫抑制剂相关的毒副作用的发生率和严重程度。在环孢素、糖皮质激素二联合用中，190例肾移植病人给巴斯力莫，185例为安慰剂，6个月移植肾死亡或发生急性排斥分别为42%比57%(P=0．003)，一年内移植排斥或肾死亡为46%比60%(P=0．007)。

【注意事项】临床上多将人源性抗Tac单克隆抗体加入三联和二联免疫抑制方案中，在肾移植术后早期应用。巴斯力莫的半衰期较长，给药间隔时间可以稍长。