双醋瑞因
书籍：最新药物手册
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第486页（756字）
【别名】安必丁，Artodar。
【药理】双醋瑞因属蒽醌类治疗骨关节炎(OA)的化学药物。双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL－1转换酶而减少IL－1β的产生和活性。作用机制包括：①抑制滑膜组织中IL－1的合成；②抑制软骨细胞中IL－1受体的表达；③抑制IL－1的活性；④阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成；⑤促进胶原及氨基多糖的合成；⑥抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。本品不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性，因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。
口服50mg，PPB为99%，Tmax为2．2h，Cmax为3．2mg／L，AUC为21．3mg·h／L，T1／2β为4．3h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
【用途及用法】治疗骨关节炎。
po，50mg，bid。
【不良反应】50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。
【制剂】安必丁，片剂，50mg。
【临床评价】在≤6个月的临床实验中，骨关节炎病人po，50mg，bid，有57%～85%的病人症状改善，与使用安慰剂者比较，疼痛评分降低、关节功能改善。本品与非类固醇抗炎药(NSAID)有相似的功效，但起效较慢。
【注意事项】在治疗的头1个月需同时使用起效快的止痛药或NSAID。