达克力莫

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第484页（1246字）

1997年美国首次上市。

【别名】达昔单抗，赛尼哌，Zenapax。

【药理】达克力莫是一种重组人单克隆IgG₁抗体，属IL－2受体特异拮抗剂。与活化的淋巴细胞表面的IL－2受体上的Tac亚单位特异性结合，从而抑制IL－2与受体结合，阻断激活状态下T淋巴细胞的扩增，减少免疫应答致急性排异反应的发生。对其他免疫活性无影响。与其他免疫抑制剂合用，可提高疗效。

治疗指数大，不良反应小，半衰期长，达克力莫的T_1／2480h(20d)，在移植后的前8周按体重静脉内给药。

【用途及用法】在同种肾移植时与其他免疫抑制剂联合应用，以预防器官的急性排异反应。

器官移植前24h内开始使用，常规推荐剂量1mg／kg，与0．9%氯化钠50ml混合，iv drip，15min滴完，2次／周，共用药5次(含移植前1次)。

【不良反应】本品耐受性好，无特异的不良反应。成人及儿童均可使用。在629例同种肾移植病人中，所有病人均合用环孢素与糖皮质激素，336例应用达克力莫，293例以安慰剂对照。达克力莫组不良反应发生率96%，终止治疗者8．6%，安慰剂组不良反应发生率95%，终止治疗者8．5%。结果不良反应未见明显差异。

【制剂】赛尼哌(Zenapax)，注射剂，25mg／5ml，5支／盒，罗氏制药。

【临床评价】随机、双盲、安慰剂对照、多中心肾移植资料显示，用药组为赛尼哌+环孢素、糖皮质激素(二联试验141病人)或赛尼哌+环孢素、糖皮质激素、硫唑嘌呤(三联试验126病人)；安慰剂组为安慰剂+环孢素、糖皮质激素(二联试验，134病人)或安慰剂+环孢素、糖皮质激素、硫唑嘌呤(三联试验，134病人)，按标准用药。6个月后急性组织排斥三联试验中用药组为22%，安慰剂组为35%(P=0．03)，二联试验用药组为28%，安慰剂组为47%(P=0．001)。1年内急性组织排斥三联试验组为22%比35%(P=0．09)，二联试验组为28%比47%(P＜0．001)。1年内三联和二联试验病人成活为98%比96%(P=0．31)和99%比94%(P=0．01)，移植器官成活为95%比90%(P=0．08)和88%比86%(P=0．30)。由于具有人源性特点，过敏反应和首剂反应极少发生。不增加和使用免疫抑制剂相关的毒副作用的发生率和严重程度。

【注意事项】妊娠期或哺乳期妇女禁用。在器官移植和进行免疫治疗时，必须备有心肺复苏装置。