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喜树碱

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第114页(1028字)

【别名】:喜树素

【制剂规格】:

片剂:5mg;注射剂:5mg/2ml。

【药理作用】:

本品主要靠抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ,导致DNA断裂,使肿瘤细胞死亡。本品是DNA合成抑制剂,具有细胞周期特异性,主要作用于S期,对G0期细胞没有作用,对G1、G2和M期细胞有轻微杀伤力。本品与其他常用抗肿瘤药无交叉耐药性,有一定的免疫抑制作用。

静脉注射后,绝大多数与血浆蛋白结合,在血浆内存留时间可长达6d多。主要以原形从尿中排出,48h可排出17%。<适应证>=主要用于胃癌、肠癌、直肠癌、肝癌、头颈部癌、膀胱癌、卵巢癌、肺癌以及急慢性粒细胞性白血病的治疗。用于胃肠道肿瘤近期疗效好,但缓解期短。

【用法、用量】:

静脉注射:每次10mg,每日1次,或每次15~20mg,隔日1次,或每次30mg,2次/周,均以生理盐水注射液20ml稀释,200~300mg为1疗程,疗程间隔为数周。肝癌及白血病可用混悬剂,每次2.5~5mg,2次/周,50~100mg为1疗程,维持量为每周2.5mg。静脉滴注:每次20mg,加生理盐水注射液250ml,隔日1次,7~10d为1疗程。胸腹腔注射:抽尽积液后注入,每次10~20mg,溶于20ml生理盐水注射液中,1次/周。膀胱灌注:每次20mg,溶于20ml生理盐水注射液中,每日1次,连续3次为1疗程。瘤内注射:每次5~10mg,每日或隔日1次。口服:每次5mg,每日2次,500mg为1疗程。动脉注射:肝动脉或胃网膜动脉插管,剂量同静脉注射。

【不良反应】:

主要为泌尿系统反应,可有尿频、尿急、尿痛、血尿等症状,多在用到100~140mg时出现。胃肠道反应可有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等,重者可出现肠麻痹和电解质紊乱。骨髓抑制较轻,表现为白细胞、血小板下降等,多在总量达100~140mg时出现。此外,还可发生脱发、皮疹等。

【注意事项】:

孕妇忌用。肾功能减退及尿常规异常者慎用。为减轻泌尿道反应,宜多饮水,口服碳酸氢钠。本品为碱性溶液,不宜用葡萄糖注射液或酸性药物溶解稀释,应以生理盐水注射液稀释,并于稀释后立即注射,不宜久置。

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