丙酸睾酮
书籍:肿瘤科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第165页(690字)
【别名】:丙酸睾丸素
【制剂规格】:
注射剂:10mg/ml,25mg/ml,50mg/ml。
【药理作用】:
本品抑制腺垂体(垂体前叶)促性腺激素的分泌,促进蛋白质的合成,对晚期肿瘤病人可改善其一般状况,并可促进红细胞的生成,改善血象。
本品主要与性激素结合蛋白(SHBG)结合,还可以与血浆中其他蛋白结合,未结合的仅占2%。血浆T1/2为10~100min。在肝脏首先氧化代谢成雄烯二酮,再进一步代谢成活性很低的雄酮和本胆烷醇酮,然后以葡萄糖醛酸或硫酸酯的形式由尿中排出,另有6%经肠肝循环后以原形从粪中排出。<适应证>=主要用于治疗绝经期或绝经5年以内的晚期乳腺癌,对伴有骨转移者效果尤好。还可用于治疗子宫肌瘤、卵巢癌、肾癌、多发性骨髓瘤等。
【用法、用量】:
深部肌内注射:晚期乳腺癌,每次50~100mg,每2日1次,连用2~3个月;子宫肌瘤、卵巢癌、肾癌、多发性骨髓瘤,每次25~50mg,2次/周。
【不良反应】:
女性病人长期应用可出现男性化。局部注射可引起刺激性疼痛。长期注射吸收不良,易形成硬块。用药后偶见转氨酶升高,停药后可恢复。
【注意事项】:
前列腺癌病人、前列腺肥大者及孕妇忌用。本品有水、钠潴留作用,心功能不全者慎用。本品还能抑制卵巢功能,抑制排卵,使月经推迟。