甲地孕酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第169页（1013字）

【别名】：梅格施

【制剂规格】：

片剂：160mg。

【药理作用】：

本品为孕酮的衍生物，作用与孕酮相同，即通过对垂体促卵泡激素(FSH)分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而抑制雌激素的产生，其作用比孕酮强25倍。其抗肿瘤作用的确切机制目前尚不十分清楚，但被公认和它的高雌激素作用相关。本品作用于雌激素受体，干扰了多种胞质雌激素受体的再生，直接抑制肿瘤细胞的生长。本品对前列腺癌的作用可能是多重的：降低血浆促性腺激素，使睾丸酮水平极度下降，而催乳激素保持不变。在细胞内和二氢睾丸酮有竞争作用，并能中度抑制5α－还原酶，降低受体浓度，减少二氢睾丸酮和雄激素受体的结合。本品能有效提高病人食欲，增加体重，改善体力状况和精神状态，延长寿命。与放疗、化疗合用能减轻其不良反应，提高病人对治疗的顺应性、耐受性，对口腔黏膜也有保护作用。

本品口服迅速被吸收，T_max约为2h，T_1／2为4h。健康妇女单次口服本品60mg，1～4h血药浓度达43μg／L，24h仍可测到9．6～29μg／L，7d后降低到0．7～3．2μg／L。单次给小鼠本品4h后，药物主要分布至肝、肾上腺、脂肪、卵巢和肾脏中，垂体、子宫和肌肉中浓度较低。反复多次给药，24h后，除肾脏外，以上其他器官组织中浓度比单次给药浓度低34%～70%。本品主要经尿排出。<适应证>=用于晚期乳腺癌和子宫内膜癌激素敏感或依赖性肿瘤的姑息性治疗，亦可用于治疗与肿瘤和艾滋病相关的厌食及恶病质。对肿瘤病人的恶心、呕吐也有一定的治疗作用。

【用法、用量】：

口服：乳腺癌，160mg／d，1次或分次口服。子宫内膜癌，40～320mg／d，1次或分次口服，至少连续治疗2个月。恶病质，160～320mg／d，1次服用。

【不良反应】：

体重增加，这是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。罕见血栓栓塞。其他不良反应有恶心、呕吐、水肿、子宫突破性出血、呼吸困难、心衰、高血压、脱发、腕管综合征及皮疹。

【注意事项】：

孕妇及哺乳期妇女禁用。服药时需密切监测复发性或转移性肿瘤病人。