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复方磺胺甲噁唑

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第124页(1575字)

【别名】:复方新诺明

【制剂规格】:

片剂:0.48g(磺胺甲噁唑0.4g、甲氧苄啶0.08g),0.12g(磺胺甲噁唑0.1g、甲氧苄啶0.02g)。

【药理作用】:

本品为磺胺甲噁唑与甲氧苄啶的复方制剂,两者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,具有协同抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较单药磺胺甲噁唑明显增强。口服后吸收完全,可广泛分布至全身组织和体液中,并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。磺胺甲噁唑与甲氧苄啶的消除T1/2分别为10h和9h,肾功能减退者延长。

【适应症】:

敏感菌所致尿路感染、急性中耳炎、慢性支气管炎急性发作、肠道感染等。治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品系首选。

【用法、用量】:

以总量计。口服:成人,每次0.96g,每日1~2次。卡氏肺孢子虫肺炎:每次22.5~30mg/kg,每日4次。

【不良反应】:

常见药疹等变态反应,较为严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等。也有光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。也可发生中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血,患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。可发生溶血性贫血及血红蛋白尿,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者易发生。可出现高胆红素血症和新生儿核黄疸,也会出现肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎。可出现结晶尿、血尿和管型尿,偶可发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重反应。消化道反应有恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,偶有难辨梭菌肠炎等。偶可发生甲状腺肿大及功能减退。可出现精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感等中枢神经系统毒性反应。

【药物相互作用】:

不宜与繁殖期杀菌剂(如β内酰胺类抗生素)同时应用。与对氨基苯甲酸合用,两者作用相互拮抗。合用尿碱化药可加速本品排泄,利福平可加速本品代谢。磺吡酮可升高本品的血药浓度,需要调整本品的剂量。本品可增强保泰松的作用。与华法林等口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠等同用时,可抑制后者的代谢,需调整剂量。与雌激素类避孕药长时间合用可导致避孕失败。与具有骨髓抑制药、肝毒性药物合用时,可能增大其毒性作用。不宜与乌洛托品、氨苯砜合用。本品中的甲氧苄啶可增强环孢素的肾毒性。

【注意事项】:

本品所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、急性重型肝炎、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的不良反应较多见。过敏者、孕妇及哺乳期妇女、小于2个月的婴儿、巨幼红细胞性贫血患者、重度肝和肾功能损害者禁用本品。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者慎用。如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,并不干扰甲氧苄啶的抗菌活性,细菌并不能利用已合成的叶酸。应多饮水,宜同服碳酸氢钠。

服用过量,进行洗胃、催吐或大量饮水,尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸,应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制,肌内注射给予叶酸3~6mg,每日1次,连用3d或至造血功能恢复正常为止。长期过量服用本品会引起骨髓抑制,应每天肌内注射亚叶酸5~15mg,直到造血功能恢复正常为止。

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