加替沙星
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第147页（1565字）
【别名】：格替沙星、天坤
【制剂规格】：
片剂：0．1g，0．2g。
【药理作用】：
作用机制与诺氟沙星同，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性。对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌，流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、普通变形杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、沙门菌属、淋病奈瑟球菌、脆弱类杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌属等均有较强作用。对多数奇异变形杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、柠檬酸菌属、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌有良好抗菌作用。对嗜肺衣原体、嗜肺军团菌和嗜肺支原体亦有较强抑制作用。本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌作用较差。口服与静脉给药呈生物等效，口服绝对生物利用度为96%。本品广泛分布于组织和体液中，唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺实质、肺表皮细胞层、支气管黏膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。主要以原形经肾脏排出，T1／2约10h。
【适应症】：
敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作、急性鼻旁窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染等。
【用法、用量】：
口服：每次0．2～0．4g，每日1次，肌酐清除率≤40ml／min，剂量减半；非复杂性淋球菌尿路或直肠感染和女性宫颈淋球菌感染，0．4g，顿服。
【不良反应】：
常见恶心、腹泻、头痛、眩晕、阴道炎等。还可发生皮疹、寒战、发热等变态反应，背痛和胸痛、出汗、视觉异常、味觉异常、耳鸣。心悸、心动过缓等心血管系统反应，腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔溃疡、呕吐等消化系统反应，周围性水肿、咽炎、多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张等神经系统反应，罕见烦躁不安、幻觉、共济失调等中枢神经系统反应。可见血糖降低、白细胞减少，转氨酶增高以及碱性磷酸酯酶、总胆红素、血清淀粉酶、电解质异常等。可出现皮肤黏膜眼综合征(斯－约综合征，Stevens-Johnson syndrome)。这是一种重型多形性红斑症，表现为广泛的皮肤损害，黏膜有严重的病变如眼结膜炎、鼻腔、肛门、生殖器黏膜糜烂、溃疡。还可出现中毒性表皮坏死松解综合征(Lyell syndrome)，这是一种变态反应，表现为表皮细胞异常凋亡，表皮与真皮大片分离，可产生大泡，外观与烫伤相似。
【药物相互作用】：
不宜与ⅠA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)及Ⅲ类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药和可延长心电图QT间期的药物如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药合用。与非甾体类消炎镇痛药合用可增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。本品与西咪替丁、茶碱、华法林、格列本脲或咪达唑仑合用未见明显药动力学的相互作用，也不影响其作用。本品可升高地高辛血药浓度，应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征，并测定地高辛的血药浓度。
【注意事项】：
孕妇、哺乳期妇女、小儿及青少年以及对氟喹诺酮类药过敏者、糖尿病患者禁用。本品可使心电图QT间期延长。患有QT间期延长、低血钾未纠正或急性心肌缺血者禁用本品。严重脑动脉粥样硬化、癫癎和存在癫癎发作因素者，从事驾驶汽车或其他机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动者慎用。