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甲硝唑

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第265页(1274字)

【别名】:甲硝达唑、甲硝基羟乙唑、灭滴灵

【制剂规格】:

片剂:0.2g,0.25g,0.5g;注射液:0.5g(100ml)。

【药理作用】:

本品对大多数厌氧菌具有较强的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。本品的硝基还原成一种细胞素,干扰细菌的生长、繁殖,促使细菌死亡。抗菌谱包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对本品耐药。口服后能迅速而完全地吸收。广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胆汁、乳汁、水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。胎盘、唾液、乳汁、胆汁中的药物浓度与同期血药浓度相近。肝脓肿脓液、肺、骨、精液、阴道分泌物中均可达有效杀菌浓度。本品约20%的原形从尿中排出,代谢物也主要经肾排出,T1/2约为7.5h。肝功能减退者T1/2延长。

【适应症】:

各种厌氧菌感染如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、难辨梭状杆菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳菌阴道炎等。也用于治疗阴道毛滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那线虫感染、贾第虫病等。

【用法、用量】:

口服:成人,每次0.2~0.5g,每日3次,不可超过4g/d。静脉滴注:首剂15mg/(kg·d),继以7.5mg/(kg·d)维持,每次不超过1g,每日2~3次;儿童厌氧菌感染,20~50mg/(kg·d)。

【不良反应】:

常见胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、腹部绞痛、味觉改变、口干、口腔金属味等。神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等。可逆性粒细胞减少、皮疹、荨麻疹等。其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、尿色发黑等。高剂量时可引起癫癎发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。

【药物相互作用】:

氢氧化铝、考来烯胺可略降低甲硝唑的胃肠吸收。与其他抗生素合用可增强抗感染范围和作用。本品能增强华法林和其他口服抗凝药的作用。苯妥英、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物可加速本品代谢。西咪替丁等抑制肝酶活性药物可延长本品的T1/2。本品可使碳酸锂血药浓度升高,有时可达锂中毒水平。本品可干扰血清转氨酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果。

【注意事项】:

咪唑类药物过敏者、有活动性中枢神经系统疾患和血液病者、孕妇、哺乳期妇女禁用。服用本品期间饮酒,则可引起双硫醒样反应。

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