硝酸甘油
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第320页(1220字)
【制剂规格】:
片剂:0.3mg,0.5mg,0.6mg;注射液:1mg(1ml),2mg(1ml),5mg(1ml),10mg(1ml);膜剂:每格0.5mg;敷贴剂:2.5mg,5mg,7.5mg,10mg;喷雾剂:每揿0.4mg。
【药理作用】:
本品为血管扩张药,通过降低心肌耗氧量和增加心内膜缺血区血流量的作用,缓解心绞痛。片剂口服肝脏首过作用强,生物利用度仅为8%;片剂舌下给药则吸收迅速完全,生物利用度为80%,并于2~3min起效,5min达最大效应,作用维持10~30min。贴片给药,经皮肤吸收,直接进入体循环,能在24h恒定释放5mg的硝酸甘油。气雾剂给药剂量准确、可靠,能迅速为口腔黏膜所吸收,给药后约30s缓解心绞痛。
【适应症】:
心绞痛,包括稳定型、变异型及不稳定型心绞痛。可用于充血性心力衰竭及手术期间控制低血压。
【用法、用量】:
舌下含服:片剂,每次0.3~0.6mg,按需5min后可再用,不超过2mg/d;贴片,在胸部贴1片,每日1次。喷雾吸入:心绞痛发作时立即对着口腔喷射1~2次,喷射次数遵医嘱。静脉滴注:每次5~10mg,开始时5~10μg/min速度滴入,以后根据患者反应逐渐增加用量;用于手术中充血性心力衰竭的预防,滴速为20~25μg/min。
【不良反应】:
常见有搏动性头痛、面颊和颈部皮肤潮红。偶见皮疹、视物模糊、口干和直立性低血压引起的头晕、昏厥,尤其立位时易发生(严重时可出现持续的头胀、恶心、呕吐、心动过速、烦躁等)。大剂量和持续应用可引起高铁血红蛋白血症。
【药物相互作用】:
西地那非、乙酰半胱氨酸可增加本品的低血压效应,致严重的低血压,禁止合用。降压药或血管扩张药可增强本品的体位性降压作用。本品可增加阿司匹林的血药浓度,血小板抑制作用增强。三环类抗抑郁药合用可引起的低血压。与双氢麦角胺合用应监测双氢麦角胺的毒性及硝酸甘油的效应,必要时应减小双氢麦角胺的剂量。可加快阿替普酶的清除,应避免合用。与吲哚美辛、乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素及其他拟交感胺类药合用疗效可能降低。可降低肝素的抗凝作用。饮酒时服用本品可导致血压过低。
【注意事项】:
禁止静脉给药。对有机硝酸盐过敏者,青光眼患者,缩窄性心包炎、心包填塞、限制性心肌病患者禁用。用药过程中应进行血压和心功能的监测。早期心肌梗死者、颅内压升高或严重贫血者禁用舌下含化给药。对黏合剂过敏者禁用皮肤贴剂。脑出血或头颅外伤者,肥厚性心肌病者,严重肝、肾功能损害者,孕妇及哺乳期妇女慎用。