甲苯磺丁脲
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第658页(798字)
【别名】:甲糖宁
【制剂规格】:
片剂:0.5g。
【药理作用】:
主要作用是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,机制是与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合。此外,尚有轻度抗利尿作用。口服吸收快,分布于细胞外液,Tmax3~4h,作用持续6~12h。蛋白结合率约90%,T1/2为4.5~6.5h。在肝脏中代谢,约85%由肾排出,约8%由胆汁排出,并可由乳汁排出。
【适应症】:
单凭饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,但患者胰岛β细胞须有一定的分泌胰岛素的功能且无严重的并发症。
【用法、用量】:
口服:每次0.5g,1~2g/d,早餐前或早餐前与午餐前各服1次;也可0.25g,每日3次,于餐前0.5h服,然后根据病情需要逐渐加量;一般量1.5g/d,最大量3g/d。
【不良反应】:
主要为低血糖。其他有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适,偶见皮疹、瘙痒、黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、血小板减少、粒细胞减少等。
【药物相互作用】:
用药期间对乙醇的耐受性下降,可使患者产生面部潮红、头痛、恶心和呕吐反应。氯霉素、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、水杨酸盐、磺胺类及β-受体阻滞药等可增加其降血糖作用而诱发低血糖。肾上腺素、肾上腺皮质激素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素等与本品合用时需增加本品的用量。
【注意事项】:
妊娠C类。急性卟啉症患者、孕妇及乳母不宜用。胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等应激情况及肝、肾功能不全者等禁用。