依巴斯汀

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第64页（898字）

【别名】：开思亭

【制剂规格】 薄膜衣片：10mg。

【药理作用】 本品及其活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)均为选择性组胺H1受体拮抗剂，无明显的中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本品及其代谢物均不能穿过血脑屏障。口服给药吸收快，有肝脏首过效应。本品几乎完全转化为卡瑞斯汀。进食时给药可使血浓度增加1.5～2.0倍。一次口服10mg后2～4h，卡瑞斯汀血浓度峰值为80～100mg/L。T1/2为15～19h，66% 的代谢产物主要以结合物形式由尿中排出。每日给药一次10mg，3～5d后，血浆中药物浓度达稳态，峰浓度在 130～160mg/L范围。本品及卡瑞斯汀的蛋白结合率大于95% 。卡瑞斯汀在肾损伤患者体内的T1/2为23～26h，在肝损伤患者体内的T1/2为27h。

【适应证】 皮肤科主要用于特异性慢性荨麻疹。

【用法、用量】 治疗荨麻疹时，每次10mg，每日1次。轻度或中度肝损伤患者每日不超过 10mg。

【药物相互作用】 与酮康唑或红霉素等可延长Q-T 间期的药物合用时，可使 Q-T 间期延长0.018～0.019s(4.7% ～5.0%)。

【不良反应】 常见头疼、口干和嗜睡。少见腹痛、消化不良、恶心、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻旁窦炎、乏力和失眠。

【注意事项】 ①禁用于对本品过敏者；②禁用于严重肝损伤者；③慎用于 Q-T间期延长综合征、低钾血症、正在使用可延长 Q-T 间期或可抑制CYP3A酶系的药物(如唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素)者、轻度或中度肝损伤患者和肾损伤患者；④妊娠期或哺乳期妇女不宜使用本品；⑤儿童和老年患者慎用本品；⑥用药过量时，无特殊解救方法，可采取洗胃和监测心电图等措施，并及时对症治疗。