阿维A酯
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第91页(836字)
【别名】:体卡松;依曲替酯;芳香维A酸
【制剂规格】 胶囊剂:10mg,25mg。
【药理作用】 为芳香维生素A酸类,可通过角蛋白表达正常化,进而促进角朊细胞的末端分化。本品还可抑制趋化性,降低角质层黏着和干扰细胞质分裂等。口服生物利用度为60% ,3~4h后达血药浓度峰值。有较强亲脂性,消除半衰期达 80~100d,经胆汁、肾脏排出,需12年方可完全排出。
【适应证】 用于治疗严重银屑病,尤其是红皮病型银屑病及脓疱性银屑病。也可用于鱼鳞病、毛发红糠疹、毛囊角化症及泛发性扁平苔藓等的治疗。
【用法、用量】 口服。银屑病:成人每日 30mg,根据需要可增加至每日75mg。维持量为每日20~50mg,服用6~8周。角化不良:剂量可低于每日10mg,不应超过每日50mg。儿童:初始剂量为每日0.5mg/kg,但每日最大剂量不超过35mg。【药物相互作用】 苯妥英钠可降低本药的蛋白结合率,提高本药的游离药物浓度。
【不良反应】 常见的是维生素A过量的症状:口干、唇炎、甲沟炎、皮肤干燥、脱屑、肌痛和关节痛等。偶见可逆性脱发、结膜炎、角膜炎、角膜溃疡和肠道刺激症状。罕见三酰甘油增高、血清转氨酶异常、血脂升高、颅内压增高及骨骼改变等。有极高的致畸作用。
【注意事项】 ①禁用于孕妇、哺乳期妇女、对本药过敏者、维生素 A 摄入过多、肝肾功能异常及高脂血症者;②生育期妇女停药后,至少2年内不宜怀孕,定期检查肝功能和血脂;③慎用于糖尿病、肥胖症、酗酒、脂类代谢障碍者;④勿同时服用维生素A或四环素类药物。与四环素同用,可增加颅内压。合用氨甲蝶呤,可增加药物性肝炎的危险性。