氨苄西林
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第8页(1225字)
【制剂规格】:
注射剂:0.5g,1g;胶囊剂:0.25g;干混悬剂:1.5g:60ml。
【药理作用】:
作用同青霉素。抗菌谱广,对革兰阳性菌及阴性菌均有作用,但不耐酶,对铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)和耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。对革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、大肠埃希菌、伤寒、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等敏感,但易耐药。对革兰阳性菌的作用不如青霉素。
【药动学】:
空腹口服吸收较好,Tmax为2h。肌注后,Tmax为0.5~1h。体内分布良好,脑脊液、胸腔积液、腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度,尿及胆汁中药物浓度较高。血浆蛋白结合率为25%,T1/2为0.5~1h。
【适应症】:
用于敏感菌所致的感染,如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。
【用法、用量】:
口服:每日0.05~0.1g/kg,分3~4次,最大剂量每次0.25g;新生儿≤2000g,≤7d者,每日0.05g/kg,每12h1次,>7d者,每日0.05g/kg,每8h1次。肌注或静注:每日0.1~0.2g/kg,每4~6h1次;脑膜炎,每日0.2~0.4g/kg,每4h1次;新生儿≤2000g,≤7d者,每日0.05g/kg,每8h1次,>7d者,每日0.05g/kg,每6h1次。亦可作腹腔、胸腔或关节腔内注射。重症者可加大剂量。
【不良反应】:
以变态反应多见,与其他青霉素类药物有交叉变态反应,用前应做本品或青霉素钠过敏实验。其次是胃肠道功能紊乱,耐药菌或念珠菌所致二重感染。大剂量静脉给药可致青霉素脑病,偶见血清转氨酶升高、血小板或中性粒细胞减少、间质性肾炎等。
【药物相互作用】:
丙磺舒可提高本品血药浓度,延长半衰期。与头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素合用于耐药金黄色葡萄球菌引起的感染,有协同作用;与四环素有拮抗作用。别嘌醇可增加本品皮疹发生率。舒巴坦可抑制内酰胺酶增强本品作用,参阅舒他西林。不可与脂肪乳、氨基糖苷类抗生素、林可霉素、克林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多黏菌素B、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品、去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素C、氨基酸注射液等同时混合。
【注意事项】:
过敏者禁用。肾功能减退者需及时调整给药剂量和间隔时间。口服宜在餐前1~2h服用。静脉给药时以注射用水、氯化钠注射液稀释为宜。口服药混悬液配制后,室温下稳定7d,冷藏稳定14d。水溶液配制后1h内注毕。静注宜缓慢,过快可引起抽搐。