盐酸克林霉素
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第61页(1238字)
【制剂规格】:
片剂:150mg;胶囊:75mg,150mg;注射剂:0.15g,0.3g,0.6g。
【药理作用】:
系林可霉素的半合成衍生物,抗菌谱和林可霉素相似。抗菌作用较林可霉素强6~8倍。
【药动学】:
口服吸收迅速完全,Tmax为1~2h;磷酸盐肌注后Tmax为1~3h。体内分布广,可达唾液、痰、呼吸道、胸腔、肝脏、胆汁、前列腺、膀胱、软组织、骨和关节等。主要在肝中代谢,代谢物经尿和胆汁排泄。T1/2为2.4~3h,肾功能障碍时,可延长至6h。
【适应症】:
用于敏感革兰阳性球菌所致呼吸道感染、骨关节及皮肤软组织感染、胆管感染、菌血症等,尤适应各种厌氧菌感染,亦用于败血症和心内膜炎。局部应用治疗痤疮。
【用法、用量】:
口服:每日10~20mg/kg,分3~4次;严重感染,每日20~30mg/kg,分3~4次;新生儿每次5mg/kg,<1200g者0~4周,每12h1次;1200~2000g≤7d者每12h1次,>7d者每8h1次;>2000g≤7d者每8h1次,>7d者每6h1次。深部肌注或静滴:每日15~25mg/kg,分3~4次;严重感染者每日25~40mg/kg,分3~4次,每日总量<5g。
【不良反应】:
有厌食、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。易致与抗生素相关的假膜性肠炎,出现水泻、腹痛、发热和白细胞增多等,结肠镜检查可见结肠和直肠黏膜上有斑片样损害(假膜)。若系难辨梭菌引起,除停药、支持治疗外,应及时口服万古霉素或去甲万古霉素、杆菌肽、甲硝唑,或应用考来烯胺等离子交换树脂,但不宜同服止泻药。偶可引起皮疹、瘙痒、药物热等变态反应。过敏者禁用。还可引起眩晕、耳鸣等症。可发生一过性转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少等症。大剂量静脉输注过快可引起血压下降、心电图改变。
【药物相互作用】:
白陶土及镁盐等可减少本品的吸收。与庆大霉素等合用治疗混合感染具有协同作用,但神经肌肉阻滞作用亦可能加强,药物配伍亦有禁忌。可减弱肌无力治疗药物的作用。可增强和延长氯琥珀胆碱及非去极化类肌松药物的作用,与阿片类镇痛药合用可加重呼吸麻痹的可能。常与奎宁合用治疗巴贝虫病(babesiasis),与乙胺嘧啶合用治疗中枢神经系统弓形体病。不可与青霉素、头孢菌素类、红霉素等合用。注射剂与氨苄西林、苯妥英钠、巴比妥盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙、硫酸镁等有配伍禁忌。
【注意事项】:
严重肝、肾功能不全患者慎用。服用时宜多量水送下。肌注宜深部注射。禁止直接静脉注射,因可致心跳、呼吸停止。