盐酸胺碘酮
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第209页(1274字)
【制剂规格】:
片剂、胶囊剂:0.1g,0.2g;注射剂:0.15g(3ml)。
【药理作用】:
系Ⅲ类抗心律失常药。主要作用于房室结。延长窦房结、心房、房室结和心室肌动作电位时间和有效不应期,延长房室结传导时间,延长房路的有效不应期,对前向和逆向传导均有延长,并能增加冠状动脉血流量。
【药动学】:
口服吸收缓慢,Tmax为6~8h,4~7h起效,停药后持续8~10d,生物利用度为30%~50%,血浆蛋白结合率为95%。静注Tmax为5~30min,可持续20min至4h。本品主要在肝脏代谢,T1/2为14~28d。本品效应取决于口服剂量与疗程,与本品或代谢物血药浓度无关。血液透析不能清除本品。
【适应症】:
用于房性、交界性和室性期前收缩、室性心动过速、房性期前收缩、室上性心动过速,尤对室上性心动过速伴预激综合征者效果更佳。也用于心绞痛等。
【用法、用量】:
口服:负荷量,每日10~20mg/kg,每日1~2次,连用7~10d;维持量,每日5~10mg/kg,每日1次,至心律失常控制数个月后,每周给药5d,维持或每次4mg/kg,每8h1次,连服1周,继而每12h1次,连服1周,然后每日1次。新生儿,每次5mg/kg,每12h1次,连服1周,继以每日5mg/kg。静滴:先予5mg/kg,持续静滴1h,或每分钟0.025mg/kg,滴注4h,继以每分钟50~15μg/kg维持。当开始用口服制剂接替治疗后,静脉用药逐渐用5d时间减量至停用。
【不良反应】:
常见食欲不振、腹胀、恶心、便秘等胃肠道反应等。可有室性心动过速、QT间期延长及尖端扭转型室速、低血压等,偶有皮疹、痉挛。久服可致药物沉积于角膜,停药后可消失。少数可有光敏感或皮肤变色。本品可发生明显的窦性心动过缓。能干扰甲状腺功能,偶有甲状腺功能紊乱甲状腺功能亢进或减退征象(可对症处理)。尚可有呼吸困难、肺部鮰音、干咳、缺氧表现及肺间质纤维化。
【药物相互作用】:
考来烯胺等可降低本品血药浓度。本品可增强地高辛等洋地黄苷、利多卡因、氟卡因、普鲁卡因胺、奎尼丁、华法林、苯妥英、环孢素、茶碱、氨甲蝶呤及光敏药物等的作用。与β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、洋地黄苷等合用易致心动过缓、窦律停止;与全身麻醉药合用易致心动过缓、低血压。
【注意事项】:
病态窦房结综合征、严重房室传导阻滞、Q-T间期明显延长、碘过敏者禁用。肺功能不全、严重心力衰竭及甲状腺功能紊乱者禁用。宜用有效量维持。监测血压及心电图。服药1年内每3个月进行胸部X线检查,每6个月进行肝功能和甲状腺检查1次。服药6个月宜进行眼科裂隙灯检查。