盐酸利多卡因
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第210页(836字)
【制剂规格】:
注射剂:0.1g,0.4g。
【药理作用】:
系Ⅰb类抗心律失常药,为膜抑制剂。主要作用在心室肌,降低心室肌应激性,提高致颤阈,延长有效不应期,抑制传导纤维自律性。
【药动学】:
静脉注射后作用可持续10~20min,血浆蛋白结合率约为70%,心肌中药物浓度为血药浓度的3倍。主要在肝内脱乙基生成具活性的单乙基甘氨酰二甲苯胺,再生成甘氨酰二甲苯胺而灭活。T1/2为1~2h。血液透析不能清除本品。
【适应症】:
常用于因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄苷中毒等所致急性室性心律失常、频发性室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动等。
【用法、用量】:
静注或静滴:每次1~2mg/kg,静注2~4min后可重复注射,总剂量不超过5mg/kg,见效后改为静滴每分钟0.01~0.05mg/kg维持。
【不良反应】:
常见中枢神经系统症状,如血药浓度为3~5μg/ml时出现头晕、嗜睡、感觉异常、欣快感;血药浓度在6~10μg/ml时出现情感分离、感觉麻木(常在口周)、意识模糊、定向障碍、肌肉颤动、烦躁不安,甚至精神错乱、癫癎发作。少数有变态反应,偶见窦性心动过缓、房室传导阻滞等心脏毒性。
【药物相互作用】:
与奎尼丁、普鲁卡因胺、美西律或妥卡尼合用可增强其毒性,可引起窦性心律停止。合用苯妥英钠可增加中枢的不良反应。西咪替丁、普萘洛尔等可升高本品血浆浓度。
【注意事项】:
对本品过敏、严重房室或室内传导阻滞、有癫癎史及休克患者忌用。严重肝功能不全、青光眼、尿潴留、心力衰竭或低血压者慎用。